Anargil 100Mg

Công Dụng Của Anargil 100 Medo 10X10

Chỉ định

Thuốc Anargil 100 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Lạc nội mạc tử cung: Kiểm soát cơn đau, độ nhạy cảm đau vùng khung chậu và các triệu chứng liên quan khác. Làm giảm hoặc ngăn chặn mức độ lan rộng các ổ lạc nội mạc tử cung. Anargil có thể được sử dụng như một liệu pháp đơn trước và sau mổ.
• Xuất huyết tử cung do suy chức năng như chứng đa kinh, giúp kiểm soát sự mất máu quá mức và kiểm soát các chứng thống kinh liên quan.
• Điều trị bệnh đau vú chu kỳ nặng có hoặc không có các u hạch nhỏ (bệnh xơ nang) không đáp ứng với các thuốc giảm đau hoặc các khuyến cáo chuyên môn: Anargil giúp giảm các u hạch nhỏ, đau và cảm giác đau.
• Kết hợp với chọc hút để kiểm soát các nang vú bao gồm loại nang lành tính, đa nang hoặc tái phát. Chứng vú to ở nam giới có triệu chứng nặng liên quan tới thuốc hoặc tự phát: Anargil giúp giảm kích thước, kiểm soát cơn đau và tính nhạy cảm đau.
• Phết mỏng nội mạc tử cung tiền phẫu thuật trước khi cắt bỏ nội mạc tử cung bằng thủ thuật mở tử cung.

Dược lực học

Danazol là một steroid tổng hợp dẫn xuất ethisterone. Danazol có ái lực đáng kể đối với các thụ thể androgen, có ái lực ít hơn với các thụ thể progesterone và rất ít với các thụ thể oestrogen. Danazol là một androgen yếu, nhưng không có hoạt tính oestrogen hoặc progesterone; hoạt tính androgen liên quan liều dùng. Danazol ngăn chặn sự tổng hợp các steroid tuyến sinh dục, có thể do ức chế enzyme nguồn gốc steroid nội sinh, hoặc bằng cách ức chế sự tích lũy AMP vòng nhờ các hormone tuyến yên ở các tế bào hạt của buồng trứng và ở các tế bào hoàng thể.

Danazol ức chế các hormone kích thích sự rụng trứng giữa chu kỳ và các hormone hoàng thể đồng thời cũng làm giảm nồng độ huyết tương của các hormone này sau mãn kinh. Danazol có hoạt tính rộng trên các protein huyết tương, làm tăng nồng độ của α – 2 macroglobulin, antithrombin III, chất ức chế esterase C1, erythropoietin, plasminogen và prothrombin. Danazol làm giảm fibrinogen, độ gắn kết của các hormone sinh dục và các thyroxin gắn kết globulin. Thuốc cũng làm tăng nồng độ testosterone trong huyết tương.

Cơ chế tác dụng

Bệnh lạc màng trong tử cung và chứng đau kinh: Sử dụng danazol làm giảm nồng độ huyết tương của LH và FSH. Tuy nhiên, chưa xác định được tác dụng này là do ức chế sự tổng hợp hay phóng thích các hormone này. Kết quả đo FSH và LH cho thấy danazol có thể chẹn sự tăng hormone ở giai đoạn rụng trứng giữa chu kỳ ở liều 200 – 800 mg/ngày. Đo nồng độ huyết tương của estrogen và progesterone cho thấy các steroid này ở mức độ cơ bản thấp khi dùng danazol.

Danazol có tác động thuận nghịch: Khi ngưng điều trị bằng danazol, sự rụng trứng trở lại trong vòng vài tuần biểu hiện bằng sự tăng chủ yếu LH và hơi tăng FSH sau rụng trứng.

Danazol có hoạt tính progesterone và estrogen không đáng kể, nhưng có tính chất androgen yếu và đồng hóa.

Cơ chế tác động của danazol trong sự ức chế mất máu kinh nguyệt chưa rõ. Tuy nhiên, danazol ức chế sự rụng trứng và làm giảm nồng độ huyết tương của 17 – β – estradiol. Chưa rõ nồng độ estradiol giảm có ức chế sự tăng sinh nội mạc tử cung không hay do tác dụng trực tiếp của danazol trên receptor estrogen của nội mạc tử cung.

Phù mạch di truyền kết hợp nồng độ huyết thanh thấp của chất ức chế enzyme esterase C1. Dùng danazol làm tăng mức độ của chất này trong huyết thanh, thường đạt được nồng độ bình thường trong vòng 1 – 2 tuần điều trị. Kết quả là nồng độ huyết thanh của C4 cũng tăng lên khi dùng danazol, thường tăng đến mức bình thường.

Nồng độ albumin C3 và α – 2 macroglobulin cho thấy không có những thay đổi có ý nghĩa về mặt thống kê khi điều trị bằng danazol, không tăng protein huyết thanh toàn phần. Hiện tại, chưa rõ cơ chế của danazol làm tăng mức độ của chất ức chế enzyme esterase C1 và C4.

Dược động học

Hấp thu qua dạ dày ruột, nồng độ đỉnh trong huyết tương 50 – 80 ng/ml đạt được sau khi dùng thuốc 2 – 3 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng lên khoảng 3 lần nếu uống thuốc với chế độ ăn có chất béo cao so với chế độ ăn kiêng. Thức ăn kích thích sự tiết mật, giúp hoà tan và hấp thu các danazol ưa mỡ. Khi dùng một liều đơn, thời gian bán hủy trong huyết tương là 3 – 6 giờ.

Các chất chuyển hoá được phân lập của danazol không có hoạt tính ức chế cạnh tranh tuyến yên với danazol.

Ít có các số liệu về đường bài tiết và tỉ lệ bài tiết của danazol. Ở khỉ, trong 96 giờ có 36% danazol được tìm thấy ở nước tiểu và 48% ở phân.