Bột Pha Tiêm Menopur 75Iu Trị Vô Sinh Ở Phụ Nữ

Công Dụng Của Menopur 75Iu

Chỉ định

Thuốc Menopur được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị vô sinh ở những phụ nữ bị thiểu năng buồng trứng có gonadotropin giảm hoặc bình thường: Kích thích sự phát triển của nang noãn.
• Tăng kích thích buồng trứng có kiểm soát để tạo ra sự phát triển nhiều nang noãn trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (ART) như thụ tinh trong ống nghiệm (IVF) và tiêm tinh trùng vào bào tương trứng (ICSI).

Dược lực học

Gonadotropin ở nước tiểu phụ nữ mãn kinh (HMG) là hoạt chất của menotropins thu được từ nước tiểu của phụ nữ thời kỳ sau mãn kinh. Nó có tác dụng tương tự với tác dụng của các hormone tự nhiên có trong não người (các hormone thùy trước tuyến yên). Việc dùng menotropins kích thích sự sản xuất một số chất nội sinh (các steroid sinh dục) ở cơ quan sinh dục. Ở nam và nữ, menotropins có tác dụng về hormone trên các tuyến sinh sản, ở nữ nó tác dụng trên vòi Fallope (ở buồng trứng), và ở nam nó tác dụng trên tinh hoàn.

Ở nữ, menotropins thúc đẩy làm tăng phát triển nang noãn ở buồng trứng và kích thích sự phát triển của chúng.

Ở nam, menotropins thúc đẩy sự hình thành hormone sinh dục nam (testosterone) và sự phát triển tinh trùng.

Menotropins có thể được dùng cùng với gonadotropin nhau thai người, hCG ở phụ nữ muốn có con để tạo ra sự rụng trứng sau khi kích thích sự phát triển nang noãn, ở nam để kích thích sự phát triển tinh trùng.

Gonadotropin là những hormone điều hòa tuyến sinh dục do thùy trước tuyến yên tiết, gồm có FSH (hormone kích thích nang noãn) và LH (hormone hoàng thể hóa). Các gonadotropin này kích thích hoạt động bình thường của tuyến sinh dục và tiết hormone sinh dục ở cả nam và nữ. Trước đây gonadotropin được chiết xuất từ tuyến yên người nhưng hiện nay không dùng vì có khả năng bị nhiễm prion bệnh Creutzfeldt – Jacob. Trong điều trị, một số dạng thuốc được dùng: Gonadotropin nhau thai (hCG) được chiết xuất từ nước tiểu phụ nữ mang thai. Tác dụng của hCG là tác dụng của LH.

Menotropins (HMG) là gonadotropin lấy được từ nước tiểu phụ nữ mãn kinh. Chế phẩm này chứa một lượng FSH và LH gần bằng nhau. Cả hCG và HMG chưa được tinh khiết hóa nên chỉ được tiêm bắp để giảm các phản ứng mẫn cảm.

Cơ chế tác dụng của gonadotropin nhau thai (hCG) giống tác dụng của LH: Ở nam, hCG kích thích tế bào Leydig của tinh hoàn biệt hóa và sản xuất androgen. Thuốc cũng làm các tế bào Sertoli của tinh hoàn biệt hóa và trưởng thành sớm, kích thích sản xuất androgen nên làm phát triển sớm đặc tính giới tính thứ phát ở trẻ nam tiền dậy thì và có thể làm tinh hoàn đi xuống nếu không có cản trở. Ở nữ, hCG gây phóng noãn (sau khi đã kích thích đầy đủ bằng FSH), làm phát triển hoàng thể và kích thích bài tiết progesterone.

Menotropins (HMG), urofollitropin, follitropin alpha và beta tác dụng như FSH. Ở nữ, FSH kích thích và làm trưởng thành nang noãn và noãn. FSH tác động vào đầu chu kỳ kinh và tăng cho tới khi phóng noãn. FSH làm nang noãn trưởng thành một cách đặc biệt ngay cả khi có LH tăng tiết. Nếu vào cuối giai đoạn sinh nang noãn mà kết hợp cho hCG thì phóng noãn sẽ xảy ra. Ở nam, FSH có vai trò trong tạo tinh trùng.

Gonadotropin huyết thanh lấy được từ huyết thanh ngựa cái mang thai, hiện nay ít dùng.

Dược động học

Do bản chất là polypeptide, nên các chất gonadotropin này bị phá hủy ở đường tiêu hóa, do đó phải dùng dưới dạng tiêm. Sau khi tiêm bắp hCG, nồng độ CG (gonadotropin nhau thai) huyết thanh tăng trong vòng 2 giờ, nồng độ đỉnh CG đạt được trong vòng 6 giờ và kéo dài khoảng 36 giờ. Nồng độ CG huyết thanh bắt đầu giảm lúc 48 giờ và tiếp tục giảm tới mức không phát hiện được sau khoảng 72 giờ. Sau khi tiêm bắp CG, thuốc phân bố chủ yếu vào tinh hoàn ở nam và vào buồng trứng ở nữ; thuốc cũng có phân bố một lượng nhỏ vào các ống thận gần của vỏ thận.

Sự chuyển hóa chính xác của gonadotropin người lúc mãn kinh (menotropins) chưa được xác định đầy đủ. Nồng độ CG máu giảm theo 2 pha. Nửa đời trong pha đầu (T1/2 alpha) khoảng 11 giờ và nửa đời pha cuối (T1/2 beta) khoảng 23 giờ. Sau khi tiêm bắp CG liều điều trị, khoảng 10 – 12% liều bài tiết vào nước tiểu trong 24 giờ; thuốc có thể tiếp tục phát hiện được trong nước tiểu tới 3 – 4 ngày. Sau khi tiêm bắp liều duy nhất menotropins, khoảng 8% liều bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Sau khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, follitropin alpha và beta được hấp thu chậm, có sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70 – 80%. Nồng độ đỉnh follitropin beta đạt được khoảng 12 giờ sau khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Nếu tiêm lặp lại, có tích lũy và đạt được trạng thái ổn định trong khoảng 3 – 4 ngày. Follitropin đào thải chậm ra ngoài cơ thể, nửa đời cuối nằm trong phạm vi từ 12 – 70 giờ. Khoảng 1/8 liều follitropin alpha đào thải vào nước tiểu.