Kavasdin 5

Lưu Ý Của Kavasdin 5 Kpc 10X10

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc. Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Amlodipin ở những bệnh nhân:

• Nhạy cảm với các dẫn xuất của Dihydropyridin, Amlodipin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Hạ huyết áp nghiêm trọng. 

• Sốc (bao gồm sốc tim).

• Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ: Hẹp động mạch chủ nặng).

• Suy tim huyết động không ổn định sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp tính.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim

Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược, khi sử dụng Amlodipin trên những bệnh nhân suy tim độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội Tim mạch New York, Amlodipin được báo cáo có liên quan đến sự gia tăng tỷ lệ phù phổi.

Tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng ở nhóm Amlodipin so với nhóm giả dược.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan

Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của Amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Liều khuyến cáo cho bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập.

Do đó, Amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các kinh nghiệm lâm sàng với Amlodipin đã cho thấy rằng hầu như không làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Độ an toàn của Amlodipin ở phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập.

Amlodipin không gây độc trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với một liều cao gấp 50 lần liều khuyến cáo sử dụng tối đa ở người.

Do đó, chỉ nên sử dụng Amlodipin trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai.

Không thấy có tác động lên khả năng sinh sản của chuột cống khi được điều trị bằng Amlodipin.

Thời kỳ cho con bú

Kinh nghiệm sử dụng trên người cho thấy rằng Amlodipin có đi qua sữa mẹ.

Tỷ lệ nồng độ trung vị của Amlodipin trong sữa/huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85, sau khi sử dụng Amlodipin ở liều khởi đầu là 5mg/lần/ngày và được điều chỉnh nếu cần (liều trung bình hằng ngày và liều dùng hàng ngày theo thể trong lần lượt là 6 mg và 98,7 mcg/kg).

Liều dùng hàng ngày ước tính của Amlodipin mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4,17 mcg/kg.

Tương tác thuốc

Amlodipin đã được chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể alpha, ức chế thụ thể beta, các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, NSAIDs, các kháng sinh và các thuốc hạ đường huyết đường uống.

Các dữ liệu in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng Amlodipin không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (Digoxin, Phenytoin, Warfarin hay Indomethacin).

Simvastatin dùng nhiều liều 10 mg Amlodipin đồng thời với 80 mg Simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi nhiễm với Simvastatin so với chỉ dùng Simvastatin. Với bệnh nhân dùng Amlodipin, giới hạn liều của Simvastatin là 20 mg/ngày.

Nước bưởi chùm: Dùng đồng thời 240 ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10 mg Amlodipin ở 20 người tình nguyện khỏe mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên được động học của Amlodipin.

Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa Amlodipin. Vì thế, không nên dùng Amlodipin cùng với bưởi hoặc nước bưởi vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ Amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với Diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng Amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.

Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng lên ở bệnh nhân dùng Clarithromycin cùng với Amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời Amlodipin với Clarithromycin.

Các chất cảm ứng CYP3A4: Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên Amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như Rifampicin, Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ Amlodipin trong máu. Nên thận trọng khi sử dụng Amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP3A4.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Amlodipin

• Cimetidin: Dùng đồng thời Amlodipin và Cimetidin không làm thay đổi được động học của Amlodipin.
• Muối nhôm/muối magnesi (các thuốc kháng acid): Sử dụng đồng thời với các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất của Amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên được động học của Amlodipin).
• Sidenafil: Sử dụng liều duy nhất 100 mg Sidenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của Amlodipin. Khi sử dụng phối hợp Amlodipin và Sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp.

Ảnh hưởng của Amlodipin tới các thuốc khác

• Atorvastatin: Dùng đồng thời liều Amlodipin 10 mg và 80 mg Atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của Atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.
• Digoxin: Sử dụng đồng thời Amlodipin với Digoxin không làm thay đổi nồng độ Digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của Digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
• Ethanol (rượu): Sử dụng đơn liều hay đa liều 10 mg Amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên được động học của ethanol.
• Warfarin: Dùng đồng thời Amlodipin với Warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của Warfarin.
• Cyclosporin: Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Amlodipin và Cyclosporin ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác, ngoại trừ bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời Amlodipin với Cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của Amlodipin từ không thay đổi đến tăng trung bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức Cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng Amlodipin.
• Tacrolimus: Có nguy cơ tăng nồng độ Tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với Amlodipin. Để tránh độc tính của Tacrolimus, khi sử dụng Amlodipin cho bệnh nhân đang điều trị bằng Tacrolimus, cần theo dõi nồng độ Tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều Tacrolimus khi thích hợp.

Mục tiêu cơ học của các thuốc ức chế Rapamycin như Sirolimus, Temsirolimus, Everolimus là cơ chất của CYP3A. Amlodipin là một chất ức chế yếu CYP3A. Khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế Rapamycin, Amlodipin có thể tăng phơi nhiễm của các thuốc ức chế Rapamycin.

Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hóa: Chưa được biết.

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.