Medsamic 250Mg

Công Dụng Của Medsamic 250Mg

Chỉ định

Thuốc Medsamic 250mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chảy máu bất thường trong và sau phẫu thuật, trong sản phụ khoa, tiết niệu, bệnh xuất huyết.

• Đa kinh, chảy máu trong bệnh lý tiền liệt tuyến, tan huyết do lao phổi, chảy máu thận, chảy máu mũi.

• Phân hủy fibrin toàn thân: Biến chứng chảy máu do liệu pháp tiêu huyết khối.

• Phù mạch di truyền.

Dược lực học

Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân huỷ fibrin, bằng cách ức chế hoạt hóa plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.

Tác dụng kháng plasmin

Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh.

Với sự có mặt của các kháng plasmin, như a2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.

Tác dụng cầm máu

Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu… nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước đó. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

Tác dụng chống dị ứng và chống viêm

Acid tranexamic ức chế quá trình sản xuất kinin và những peptid có hoạt tính khác… do plasmin, có thể gây ra sự tăng tính thấm thành mạch, dị ứng và những tổn thương viêm.

Dược động học

Dạng viên

Nồng độ trong máu:

• Những nồng độ trong máu, với liều 500mg acid tranexamic được cho qua đường tiêm bắp hoặc 1000mg được cho qua đường tiêm tĩnh mạch cho những người lớn khỏe mạnh, lần lượt là 21,2mcg (30 phút sau khi dùng thuốc) và 60mcg/ml (15 phút sau khi cho thuốc).
• Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 2,0 giờ và 1,9 giờ.

Thải trừ:

• Khi cho 1000mg acid tranexamic qua đường tiêm tĩnh mạch cho những người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiết niệu khoảng 80% 24 giờ sau khi cho thuốc.
• Khi cho 500mg qua đường tiêm bắp, mức độ thải trừ là 55% sau 4 giờ và 75% sau 24 giờ.

Dạng tiêm

Nồng độ trong máu:

• Những nồng độ trong máu, với liều 250mg và 500mg acid tranexamic được cho qua đường miệng cho những người lớn khỏe mạnh, đạt nồng độ cao nhất là 3,9mcg/ml (cho liều 250mg) và 6,0mcg/ml (cho liều 500mg).
• Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 3,1 giờ và 3,3 giờ.

Thải trừ:

Khi cho 500mg acid tranexamic qua đường miệng cho người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiểu tiện là 30 – 52% 24 giờ sau khi cho thuốc.