Thuốc Apo-Allopurinol 300Mg Là Gì?
Thuốc Apo – allopurinol được sản xuất bởi Công ty Apotex (Canada), có thành phần chính là allopurinol. Thuốc Apo – allopurinol được dùng trong điều trị bệnh gout, phòng ngừa bệnh thận uric acid trong lúc điều trị ung thư, kiểm soát sỏi calci hồi qui ở người bệnh tăng thải uric acid niệu.
Thuốc Apo-allopurinol được bào chế dưới dạng viên nén 300 mg, hộp 100 viên.
Thành Phần Của Thuốc Apo-Allopurinol 300Mg
Thông Tin Thành Phần
Viên nén có chứa:
Thành phần
Hàm lượng
Allopurinol
300mg
Công Dụng Của Thuốc Apo-Allopurinol 300Mg
Chỉ định
Thuốc Apo – allopurinol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Dùng trong điều trị bệnh gout.
- Phòng ngừa bệnh thận uric acid trong lúc điều trị ung thư.
- Kiểm soát sỏi calci hồi qui ở người bệnh tăng thải uric acid niệu.
Dược lực học
Allopurinol và chất chuyến hóa oxipurinol làm giảm sản xuất acid uric do ức chế xanthin oxidase là enzym chuyến hypoxanthin thành xanthin và chuyến xanthin thành acid uric. Do đó allopurinol làm giảm nồng độ acid uric cả trong huyết thanh và trong nước tiếu. Nồng độ xanthin oxidase không thay đổi khi dùng allopurinol kéo dài. Allopurinol cũng làm tăng tái sử dụng hypoxanthin và xanthin để tổng hợp acid nucleic và nucleotid, kết quả làm tăng nồng độ nucleotid dẫn tới ức chế ngược lần nữa tổng hợp purin.
Nồng độ acid uric trong huyết thanh thường giảm có ý nghĩa trong vòng 2 – 3 ngày sau khi dùng thuốc, đạt nồng độ thấp nhất sau 1 – 3 tuần điều trị và trở lại giá trị như trước khi điều trị sau khi ngừng thuốc 1 – 2 tuần. Lượng purin nước tiểu bình thường hầu như hoàn toàn là acid uric, nhưng sau khi điều trị bằng allopurinol, nước tiểu thải ra acid uric, xanthin và hypoxanthin, mỗi chất này có độ tan riêng rẽ. Như vậy nguy cơ bài niệu tinh thế giảm, nguy cơ này càng giảm nếu kiềm hoá nước tiếu.
Do làm giảm nồng độ của acid uric cả trong huyết thanh và nước tiếu ở dưới giới hạn độ tan, allopurinol ngăn ngừa hoặc làm giảm sự lắng đọng urat, do đó ngăn ngừa sự xảy ra hoặc tiến triến của cả viêm khớp trong bệnh gút và bệnh thận do urat. Ở bệnh nhân bị gút mạn tính, allopurinol có thế ngăn ngừa hoặc làm giảm sự hình thành sạn urat (hạt tophi) và các thay đổi mạn tính ở khớp. Sau vài tháng điều trị, làm giảm tần suất của các cơn gút cấp, làm giảm nồng độ urat trong nước tiểu, ngăn ngừa hoặc giảm sự hình thành của sỏi acid uric hoặc calci oxalat ở thận.
Allopurinol không có tác dụng giảm đau và chống viêm nên không dùng trong điều trị các đợt gút cấp. Thuốc có thể làm viêm kéo dài và nặng lên trong đợt cấp. Allopurinol có thể làm tăng tần suất các đợt cấp trong 6 – 12 tháng đầu điều trị, ngay cả khi đã duy trì được nồng độ urat huyết thanh bình thường hoặc gần bình thường. Do đó, cần phải cho colchinin liều dự phòng đồng thời trong 3 – 6 tháng đầu liệu pháp allopurinol. Mặc dù vậy, cơn cấp vẫn có thể xảy ra, nhưng cơn ngắn hơn và nhẹ hơn, vẫn phải tiếp tục điều trị allopurinol, không thay đổi liều. Allopurinol không được dùng trong tăng acid uric máu không có triệu chứng.
Gần đây, allopurinol được dùng để ngăn chặn sự phát triển của các gốc tự do superoxid (stress oxy hoá) trong một số phẫu thuật về tim, đã có một số kết quả. Allopurinol liều thấp cũng đã được đưa vào một số phác đồ ức chế miễn dịch trong ghép thận hoặc là thành phần của dung dịch bảo quản thận. Allopurinol được phối hợp với pentavalent antimony để điều trị bệnh leishmania nội tạng. Allopurinol có tác dụng chống đơn bào và được dùng trong bệnh leishmania và bệnh do trypanosoma châu Mỹ.
Dược động học
Sau khi uống, khoảng 80 – 90% liều uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 6 giờ ở liều thường dùng. Khoảng 70 – 76% allopurinol được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành oxipurinol. Allopurinol và oxipurinol không gắn với protein huyết tương.
Sau khi uống một liều 300mg, nồng độ cao nhất trong huyết tương của allopurinol khoảng 2 – 3microgam/ml và của oxipurinol khoảng 5 – 6,5microgam/ml, có thể tăng lên đến 30 – 50microgam/ml ở bệnh nhân suy thận.
Nửa đời trong huyết tương của allopurinol khoảng 1 – 3 giờ, của oxipurinol khoảng 12 – 30 giờ, kéo dài rõ rệt ở bệnh nhân suy thận. Cả allopurinol và oxipurinol được liên hợp thành dạng ribonucleosid tương ứng của chúng.
Thải trừ chủ yếu qua thận nhưng thải chậm do oxipurinol được tái hấp thu ở ống thận. Khoảng 70% liều dùng hàng ngày được thải trừ trong nước tiểu là oxipurinol và tới 10% là allopurinol. Dùng kéo dài có thể thay đổi tỉ lệ này, vì allopurinol ức chế chuyển hóa của chính nó. Phần còn lại của liều dùng được thải trừ qua phân. Cả allopurinol và oxipurinol được tìm thấy trong sữa mẹ.
Liều Dùng Của Thuốc Apo-Allopurinol 300Mg
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều dùng của allopurinol khác nhau tùy theo mức độ bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng và dung nạp của người bệnh.
Bệnh gout
Trường hợp nhẹ: 200 – 300mg/ngày.
Trường hợp nặng: 400 – 600mg/ngày.
Cơn kịch phát cấp tính
Liều tối thiểu hữu hiệu: Từ 100 đến 200mg/ngày.
Liều tối đa: 800mg/ngày.
Phòng ngừa bệnh thận Uric Acid trong lúc điều trị ung thư
Từ 600 đến 800mg/ngày, trong 2 hoặc 3 ngày.
Kiểm soát sỏi calci hồi qui ở người bệnh tăng thải Uric Acid niệu
Từ 200 đến 300mg/ngày, chia làm nhiều lần.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Ngừng thuốc ngay lập tức. Rửa dạ dày nếu uống lượng thuốc lớn. Có thể thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng.
Theo dõi chức năng thận và xét nghiệm nước tiểu nếu nghi ngờ ngộ độc mạn (hình thành sỏi). Chỉ điều trị triệu chứng khi có phản ứng có hại của thuốc. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Chăm sóc hỗ trợ, duy trì đủ nước. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác Dụng Phụ Của Thuốc Apo-Allopurinol 300Mg
Khi sử dụng thuốc Apo – allopurinol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Nổi mẩn da, ngứa, đôi khi nổi ban hay ban xuất huyết. Khi có những trường hợp này xảy ra cần ngưng thuốc ngay lập tức. Nếu nổi ban tái phát cần ngưng thuốc vĩnh viễn. Những phản ứng da thường đi kèm theo những triệu chứng khác như: Sốt, tiêu chảy, buồn nôn.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu Ý Của Thuốc Apo-Allopurinol 300Mg
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Apo – allopurinol chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Bệnh nhân quá mẫn cảm với allopurinol.
Thận trọng khi sử dụng
Không nên bắt đầu điều trị bằng allopurinol cho đến khi triệu chứng cấp của bệnh gout giảm hoàn toàn, điều trị tấn công lâu hơn nên thận trọng. Nên thận trọng trong điều trị tấn công cấp tính bệnh gout khi bắt đầu liệu pháp allopurinol những bệnh nhân mới và có thể tiếp tục ngay sau khi nồng độ acid uric trong huyết thanh bắt đầu xuống thấp.
Điều trị dự phòng bằng colchicine được đề nghị dừng cho những bệnh nhân mới và trên những bệnh nhân có tần suất cơn kịch phát cao. Thêm vào đó, có thể bắt đầu điều trị với liều thấp allopurinol (100 – 200mg/ngày) và liều này được áp dụng từ từ cho đến khi đạt được nồng độ acid uric trong huyết thanh là 6mg/ml hay ít hơn.
Nếu những tấn công của căn bệnh Gout cấp tính phát triển ở những bệnh nhân dùng allopurinol, trị liệu nên được tiếp tục với cùng liều sử dụng trong khi những triệu chứng cấp tính nên được điều trị bằng các tác nhân kháng viêm thích hợp.
Trong điều kiện tỷ lệ urate hình thành gia tăng (ví dụ như bệnh ác tính và cách điều trị của nó, hội chứng Lesch-Nyhan), trong những trường hợp hiếm hoi, sự tập trung hoàn toàn xanthine trong nước tiểu có thể tăng đủ để đọng lại trong ống niệu. Nguy cơ này có thể được giảm thiểu bằng việc hợp nước đẩy đủ để nhận được sự pha loãng nước tiểu một cách tối ưu.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Không sử dụng allopurinol trong suốt thai kỳ hay với phụ nữ có khả năng có thai trừ khi có chỉ định của bác sĩ vì thuốc có thể ảnh hưởng tới thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Không sử dụng allopurinol trong suốt thai kỳ hay với phụ nữ có khả năng có thai trừ khi có chỉ định của bác sĩ vì thuốc có thể ảnh hưởng tới thai nhi.
Tương tác thuốc
Các thuốc có thể làm tăng nồng độ acid uric như aspirin và các salicylat, có thể làm giảm tác dụng của allopurinol, tránh dùng khi có tăng acid uric máu và gút.
Dùng allopurinol cùng các thuốc làm tăng nồng độ urat trong huyết thanh như một số thuốc lợi niệu, pyrazinamid, diazoxid, rượu và mecamylamin có thể phải tăng liều allopurinol.
Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ức chế ACE)
Tăng phản ứng quá mẫn và có thể cả các tác dụng không mong muốn khác khi dùng cùng allopurinol, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
Thuốc chống ung thư
Allopurinol ức chế chuyển hóa của azathioprin và mercaptopurin, làm tăng độc tính của những thuốc này, đặc biệt ức chế tủy xương. Liều khởi đầu của các thuốc chống ung thư phải giảm từ 25 – 33% so với liều dùng thông thường, sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân và độc tính của thuốc.
Dùng đồng thời allopurinol với cyclophosphamid có thể làm tăng độc tính ức chế tủy xương của cyclophosphamid.
Dùng đồng thời allopurinol với tamoxifen có thể tăng độc với gan. Khi dùng allopurinol với pentostatin, có thể gây viêm mạch dị ứng, dẫn đến tử vong, vì vậy không dùng phối hợp 2 thuốc này.
Dùng đồng thời allopurinol và cyclosporin gây tăng nồng độ cyclosporin trong máu. Phải theo dõi nồng độ cyclosporin trong máu và điều chỉnh liều cyclosporin.
Các thuốc chống đông máu
Allopurinol ức chế chuyển hóa qua gan của dicumarol, làm tăng thời gian bán thải của thuốc này. Phải theo dõi tác dụng chống đông máu và thời gian prothrombin ở những bệnh nhân dùng đồng thời allopurinol và dicumarol.
Ampicilin hoặc amoxicilin dùng đồng thời với allopurinol làm tăng tỉ lệ ban ngoài da.
Các thuốc chống gout
Benzbromaron khi dùng với allopurinol làm giảm khoảng 40% nồng độ oxipurinol trong huyết tương, có thể do tăng thải trừ oxipurinol qua thận, mặc dù nồng độ của allopurinol không bị ảnh hưởng. Phối hợp 2 thuốc trên sẽ làm giảm nồng độ acid uric trong huyết thanh tốt hơn khi dùng allopurinol riêng rẽ. Probenecid làm giảm thanh thải của allopurinol ribosid đường uống. Sự phối hợp 2 thuốc này có tác dụng làm hạ acid uric máu tốt hơn dùng các thuốc riêng rẽ.
Thuốc lợi niệu
Thiazid và acid ethacrynic dùng cùng allopurinol có thể làm tăng nồng độ oxipurinol trong huyết thanh, do đó làm tăng nguy cơ độc tính nghiêm trọng của allopurinol, bao gồm các phản ứng quá mẫn (đặc biệt ở bệnh nhân giảm chức năng thận). Tuy nhiên allopurinol được dùng an toàn với thiazid để làm giảm sự tăng acid uric máu gây ra do thuốc lợi niệu. Theo dõi chức năng thận và điều chỉnh liều allopurinol ở bệnh nhân dùng đồng thời allopurinol và thiazid.
Clopropamid
Allopurinol và clopropamid gây ra tác dụng không mong muốn ở gan – thận, lưu ý khi dùng đồng thời 2 thuốc này. Allopurinol hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể cạnh tranh bài tiết ở ống thận với clopropamid, phải quan sát các dấu hiệu của hạ glucose huyết quá mức (đặc biệt ở bệnh nhân suy thận).
Dùng đồng thời cotrimoxazol với allopurinol có thể gây giảm số lượng tiểu cầu.
Bảo Quản
Dạng viên bảo quản trong lọ kín ở nhiệt độ dưới 30oC, chỗ khô, tránh ánh sáng.
Nguồn Tham Khảo
Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Apo-allopurinol.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.