Thuốc Baclosal 10Mg Polpharma Giảm Chứng Căng Cơ Quá Mức Hộp 50 Viên

Công Dụng Của Thuốc Baclosal 10Mg

Chỉ định

Thuốc Baclosal 10 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm chứng căng cơ quá mức xuất lý khác nhau như bệnh đa xơ cứng, tổn thương tủy sống, đột quỵ màng não, hoặc chấn thương đầu.

• Giảm đau liên quan đến sự căng cơ quá mức và giúp chúng hồi phục một cách dễ dàng.

Dược lực học

Nhóm điều trị: Chống co thắt tác dụng trên tủy sống.

Baclofen là một gamma-aminobutyric acid (GABA) tương tự chlorophenyl và không liên quan về mặt hóa học với các thuốc chống co thắt khác. Thuốc có tác dụng làm giảm dẫn truyền đơn synap và đa synap ở cấp độ tủy sống, chủ yếu do kích thích các thụ thể GABA), điều này gây ức chế sự giải phóng các acid amin kích thích (glutamat và aspartat).

Baclofen không ảnh hưởng đến dẫn truyền thần kinh cơ.

Các lợi ích chính của baclofen bắt nguồn từ khả năng làm giảm co thắt các cơ đau đớn và giảm chứng giật rung tự phát, do đó tạo thuận lợi cho việc di chuyển của các bệnh nhân, tăng tính độc lập của họ và giúp phục hồi chức năng.

Baclofen là thuốc giảm trương lực cơ xương quá mức do tổn thương ở tủy sống. Đồng thời thuốc cũng làm giảm phản xạ ở da và trương lực cơ với mức độ tương tự, và chỉ làm giảm nhẹ mức độ phản xạ của gân. Cơ chế của tác dụng này là do sự phân cực quá mức các dây thần kinh hướng lên trên và ức chế cả các phản xạ của xinap đơn và đa xinap ở cấp độ tủy sống.

Trong các nghiên cứu trên động vật, baclofen gây tăng chuyển hóa dopamin. Tuy nhiên trên người, thuốc không gây biến đổi nồng độ 5-hydroxyindol acetat hay các chất chuyển hóa của dopamin trong dịch não tủy.

Do baclofen dùng liều cao có thể làm giảm chức năng của hệ thần kinh trung ương, có giả thiết cho rằng thuốc cũng có thể gây ảnh hưởng lên các trung tâm nằm ở bên trên tủy sống.

Baclofen cũng có tác dụng kháng lại sự cảm nhận đau. Nhìn chung tình trạng thường là tốt lên và tác dụng an thần thường ít xảy ra hơn so với các thuốc tác dụng trên trung ương.

Baclofen kích thích bài tiết acid dạ dày.

Dược động học

Hấp thu

Baclofen được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa.

Hấp thu thuốc bị giảm khi dùng liều cao.

Nồng độ điều trị theo tài liệu y khoa là 80 – 395 ng/ml.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy baclofen được phân bố trong nhiều mô nhưng chỉ một lượng nhỏ thuốc qua hàng rào máu não.

Ở các bệnh nhân uống baclofen, nồng độ tối đa Cmax (500 – 600 ng/ml) đạt được trong vòng 2 – 3 giờ sau khi uống và nồng độ trên 200 ng/ml được duy trì trong 8 giờ.

Phân bố

Baclofen qua được hàng rào nhau thai.

Một lượng rất nhỏ thuốc bài tiết qua sữa mẹ.

Thể tích phân bố của baclofen thấp hơn trong huyết tương xấp xỉ 8,5 lần.

Chuyển hóa

Khoảng 15% liều dùng được chuyển hóa ở gan, thông qua khử amin.

Thải trừ

Thời gian bán thải là 2,5 đến 4 giờ.

Baclofen được đào thải qua nước tiểu 70 – 80% ở dạng không đổi hoặc dạng các chất chuyển hóa. Phần còn lại thải trừ qua phân. Sau khi uống, thuốc gần như được thải trừ hoàn toàn trong vòng 72 giờ.

Người cao tuổi

Dược động học của baclofen ở người cao tuổi gần như giống ở người trẻ. Nồng độ đỉnh huyết tương của baclofen ở người cao tuổi thấp hơn một chút và xuất hiện muộn với ở người trẻ tuổi khỏe mạnh, tuy nhiên chỉ số AUC ở hai nhóm tuổi này là như nhau.