Thuốc Donox 60Mg Domesco Trị Đau Thắt Ngực, Suy Tim Mạn Tính (Hộp 2 Vỉ X 15 Viên)

Công Dụng Của Thuốc Donox 60Mg

Chỉ định

Thuốc Donox 60 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị dự phòng đau thắt ngực, suy tim mạn tính, tăng áp lực động mạch phổi.

Dược lực học

Hoạt tính dược lý chính của Isosorbid mononitrate, chất chuyển hóa có hoạt tính của Isosorbid dinonitrat, là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn. Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thuốc thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu máu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải). Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.

Isosorbid mononitrat cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó tác dụng tổng hợp của Isosorbid mononitrat là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.

Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, liều Isosorbid mononitrat duy nhất trong ngày đã được chứng tỏ là có hiệu quả trong việc kiểm soát đau thắt ngực về mặt tăng khả năng gắng sức và cải thiện triệu chứng, cũng như giảm các dấu hiệu thiếu máu cụ bộ cơ tim. Thời gian tác động kéo dài ít nhất là 12 giờ. Vào thời điểm này, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự nồng độ thuốc 1 giờ sau khi uống thuốc, khoảng 1300 nmol/L.

Isosorbid mononitrat có hiệu quả trong đơn liệu pháp cũng như khi phối hợp với các thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế thụ thể beta. Hiệu quả lâm sàng của các nitrat có thể giảm đi khi dùng lặp đi lặp lại do nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài. Điều này có thể tránh được bằng cách cho phép có một khoảng thời gian giữa các lần sử dụng mà nồng độ thuốc trong huyết tương thấp.

Khi dùng Isosorbid mononitrat liều duy nhất/ngày vào buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm. Với 60 mg Isosorbid mononitrat liều duy nhất trong ngày, không nhận thấy có hiện tượng lờn thuốc về mặt tác dụng chống đau thắt ngực.

Isosorbid mononitrat an toàn và dung nạp tốt khi được sử dụng trong nhồi máu cơ tim cấp. Liều đầu tiên là 30 mg và liều tiếp theo là 30 mg sau 12 giờ, sau đó là liều duy nhất 60 mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở những bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp cũng như ở người tình nguyện khỏe mạnh. Thỉnh thoảng có thể xảy ra hấp thu kéo dài do sử dụng thuốc đồng thời với morphin.

Dược động học

Hấp thu:

Isosorbid mononitrat được hấp thu hoàn toàn sau khi uống và không bị chuyển hóa lần đầu. Điều này làm giảm tính biến thiên nồng độ thuốc trong huyết tương ở mỗi cá thể và giữa các cá thể với nhau và dẫn đến tác dụng lâm sàng ổn định có thể dự đoán được.

Thời gian bán thải của Isosorbid mononitrate khoảng 5 giờ. Thể tích phân bố của Isosorbid mononitrate vào khoảng 0,6 kg và độ thanh thải xấp xỉ 115 mL/phút. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.

Tổn thương chức năng thân hoặc gan không ảnh hưởng đáng kể đến đặc tính dược động học của Isosorbid mononitrate.

Donox là dạng phóng thích kéo dài của Isosorbid mononitrate. Hoạt chất chính được phóng thích không phụ thuộc vào độ pH, trong khoảng thời gian 10 giờ. So sánh với các viên nén thông thường, giai đoạn hấp thu của Donox kéo dài và thời gian tác động cũng kéo dài. Độ sinh khả dụng kéo dài của Donox xấp xỉ 90% so với viên nén phóng thích tức thì.

Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 300 nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60 mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500 nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).