Thuốc Kháng Sinh Clarithromycin 250Mg Trị Nhiễm Khuẩn (Hộp 20 Viên)

Công Dụng Của Clarithromycin 250Mg

Chỉ định

Thuốc Clarithromycin 250 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Clarithromycin được chỉ định thay thế cho penicilin ở người bị dị ứng với penicilin khi bị nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, viêm phổi, da và các mô mềm.
• Điều trị viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae và Legionella, bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà và nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium (bệnh phổi do phức hợp MAC: Mycobacterium avium complex).
• Clarithromycin được dùng phối hợp với 1 thuốc ức chế bơm proton hoặc 1 thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và đôi khi với 1 thuốc kháng khuẩn khác để tiệt trừ Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng đang tiến triển.

Dược lực học

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribsom. Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin đối với Moraxella (Braxialmella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urelyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae.

Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma Condii và có một vài tác dụng với Cryptosporidis, Chất chuyển hóa 14 – hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có thời gian bản thải từ 4 – 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày – ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A- 4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.

Dược động học

Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55 %. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 – 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg, ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ định khoảng 1 microgam/ml.

Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phần qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20 % và 30 % theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, vì khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Thời gian bán thải bị kéo dài ở người bệnh suy thận.