Thuốc Mezabastin 10Mg Hataphar Điều Trị Viêm Mũi Dị Ứng, Mày Đay (2 Vỉ X 30 Viên)

Công Dụng Của Thuốc Mezabastin 10Mg

Chỉ định

Thuốc Mezabastin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hay không có viêm kết mạc dị ứng.
• Ðiều trị mày đay.

Dược lực học

Ebastine là chất kháng histamine H1, có tác dụng nhanh, chọn lọc và trong thời gian dài. Ebastine và các chất chuyển hóa đều không qua hàng rào máu não nên không có tác dụng trên thần kinh trung ương. Ebastine có tác dụng kháng histamine sau 1 giờ uống và kéo dài 48 giờ. Sau 5 ngày điều trị, tác dụng kháng histamine vẫn còn kéo dài trong 72 giờ sau khi dừng uống thuốc.

Sự ức chế các thụ thể ngoại vi không thay đổi khi dùng thuốc liên tục. Những kết quả này cho thấy có thể dùng liều ít nhất 10 mg ebastine có tác dụng nhanh, mạnh và kéo dài trong một ngày.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, quan sát thấy ở liều điều trị ebastine không kéo dài khoảng QT hoặc có tác dụng không mong muốn trên tim. Ở liều 100 mg mỗi ngày hoặc 500 mg liều duy nhất có sự tăng nhẹ nhịp tim, kết quả làm giảm khoảng QT nhưng không làm giảm khoảng QTc.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, ebastine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Hấp thu nhanh hơn khi dùng cùng với thức ăn chứa chất béo (liên kết protein huyết tương tăng 50%).

Phân bố

Sau khi uống liều 10 mg, nồng độ tối đa của các chất chuyển hóa trong huyết tương đạt được sau 2,5 – 4 giờ là 80 – 100 ng/ml. Khi uống liên tục 10 mg/lần/ngày, duy trì được nồng độ đỉnh ổn định sau 3 – 5 ngày là 130 – 160 ng/ml. Khi uống liều duy nhất 20 mg, nồng độ đỉnh trong máu sau 1 – 3 giờ trung bình là 2,8 ng/ml. Nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa carebastine trung bình là 157 ng/ml. Trên 95% ebastine và carebastine liên kết với protein huyết tương. Khi dùng thuốc với lượng thức ăn cùng lúc, mức độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương tăng lên 1,6 – 2 lần. Tuy nhiên, điều này không thay đổi thời gian để thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu (Cmax) và không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của ebastine.

Chuyển hóa

Ebastine được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành carebastine.

Thải trừ

Thời gian bán thải của chất chuyển hóa khoảng 15 – 19 giờ, 66% ebastine được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp. Dược động học của ebastine và carebastine tuyến tính trong khoảng liều từ 10 đến 20 mg.