Thuốc Safeesem 2.5 Là Gì?
Safeesem 2,5 của Công ty MSN Laboratories Limidted, thành phần chính là S-Amlodipine Besylate. Thuốc dùng để chỉ định trong điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực mạn tính ổn định, đau thắt ngực do co mạch.
Safeesem 2,5 được bào chế dưới dạng viên nén màu vàng, hình tròn, 2 mặt phẳng. Hộp 3 vỉ x 10 viên.
Thành Phần Của Thuốc Safeesem 2.5
Thông Tin Thành Phần
Viên nén có chứa:
Thành phần
Hàm lượng
Amlodipine
2,5mg
Công Dụng Của Thuốc Safeesem 2.5
Chỉ định
Thuốc Safeesem 2,5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
-
Tăng huyết áp.
-
Đau thắt ngực mạn tính ổn định.
-
Đau thắt ngực do co mạch.
Dược lực học
Ở người, tác dụng chủ yếu của S(-) Amlodipin là kết quả của quá trình giãn mạch. Các nghiên cứu dược lực học của thuốc trên người tình nguyện có huyết áp bình thường ở liều 10 mg cho thấy các thông số huyết động thay đổi không đáng kể. Ở liều 2,5 – 10 mg/ngày cho bệnh nhân tăng huyết áp, huyết áp giảm tương ứng với liều dùng và thời gian tác dụng của thuốc vượt quá 24 giờ. S(-) Amlodipin giảm sức cản mạch máu ngoại vi mà không gây nhịp tim nhanh hồi ứng. Uống S(-) Amlodipin mỗi ngày một lần có hiệu quả trong kiểm soát tăng huyết áp tâm thu và tâm trương. Hơn nữa, S(-) Amlodipin gây giãn mạch máu thận, do đó làm tăng tốc độ lọc của cầu thận. S(-) Amlodipin không có ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin hoặc hệ thần kinh giao cảm.
Dược động học
S(-) Amlodipin hấp thu chậm và không hoàn toàn, 60 – 80 % liều uống hấp thu vào vòng tuần hoàn. Nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt đỉnh sau khi uống thuốc 6 – 12 giờ (trung bình 7,6 giờ). S(-) Amlodipin phân bố rộng rãi khắp cơ thể với thể tích phân bố đạt 15 – 25 lít/kg (trung bình 21,4 lít/kg), cho thấy thuốc phân bố rộng rãi vào các mô ngoại vi. Các thí nghiệm in vitro cho thấy thuốc đạt nồng độ cao ở màng tế bào. Khoảng 92 – 98 % S(-) Amlodipin liên kết với protein huyết thanh, chưa biết rõ S(-)Amlodipin liên kết chủ yếu với protein nào (albumin, α1 acid glycoprotein, lipoprotein).
Thời gian bán thải từ 30-60 giờ (trung bình 35,7 giờ) vì thuốc có độ thanh thải khá thấp (20 lít/giờ) và khả năng phân bố rộng vào các tế bào ngoại vi. Chưa có dữ liệu về khả năng phân bố của thuốc vào dịch của cơ thể như sữa mẹ, dịch não tủy, nước bọt và tinh dịch. S(-) Amlodipin đạt nồng độ bền vững sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần trong 7-9 ngày. Nồng độ huyết thanh cao hơn 3,2 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh thu được sau khi uống 1 liều đơn (tỉ lệ tích lũy là 3,2).
S(-) Amlodipin được chuyển hóa chủ yếu ở gan trước khi thải trừ, chỉ có 5% thuốc được bài tiết vào nước tiểu ở dạng không thay đổi. 16 chất chuyển hóa đã được xác định không có hoạt tính dược lý đáng kể. Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của bệnh gan cấp tính lên dược động học của S(-) Amlodipin, tuy nhiên, bệnh xơ gan có thể giảm khả năng thải trừ của thuốc. Bệnh thận không ảnh hưởng đến dược động học của S(-) Amlodipin. Độ thanh thải của thuốc giảm trên cả người cao tuổi khỏe mạnh và người cao tuổi tăng huyết áp. Khoảng 62 % chất chuyển hóa đào thải vào nước tiểu, phần còn lại đào thải vào phân. Con đường chuyển hóa chính là oxy hóa vòng dihydropyridin.
Liều Dùng Của Thuốc Safeesem 2.5
Cách dùng
Dùng đường uống. Thuốc không ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó có thể uống trước hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng
Tăng huyết áp:
Liều khởi đầu thường dùng là 5 mg/lần/ngày. Liều tối đa là 10 mg/1 lần/ngày.
Người nhẹ cân, thể trạng yếu, cao tuổi hoặc suy gan nên khởi đầu ở liều 2,5 mg/lần/ngày.
Khi kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể sử dụng liều 2,5 mg/lần/ngày. Liều lượng của thuốc nên được điều chỉnh tùy theo từng cá thể.
Đau thắt ngực do co mạch hoặc đau thắt ngực ổn định mạn tính:
Liều khởi đầu thường dùng là 5 – 10 mg. Giảm liều cho người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy gan.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng:
Có rất ít báo cáo về quá liều S(-)Amlodipin trên người nhưng có thể triệu chứng lâm sàng quá liều S(-)Amlodipin tương tự như triệu chứng lâm sàng quá liều các thuốc chẹn calci khác bao gồm hạ huyết áp, nhịp tim chậm, chậm hệ dẫn truyền (chủ yếu kéo dài khoảng A-V) và suy tim sung huyết.
Xử trí:
Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, cách xử trí chung như sau: Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và blốc tim, phải tiêm atropin 0, 5 – 1 mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 – 50 mcg/kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20 ml dung dịch calci gluconat (9 mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0,05 – 0,1 mcg/kg/phút hoặc adrenalin 0,05-0,3 mcg/kg/phút hoặc dopamin 4-5 mcg/kg/phút.
Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0,9 %. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.
Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9 %, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon.
Điều trị triệu chứng.
Làm gì khi quên một liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác Dụng Phụ Của Thuốc Safeesem 2.5
Cũng giống như các thuốc chẹn calci khác; khoảng 5 – 10% bệnh nhân bị phù; 2 – 5% đỏ bừng mặt; 4,6% bệnh nhân mệt mỏi (so với 2,9 % bệnh nhân sử dụng thuốc placebo cảm thấy mệt mỏi); sưng lợi. Các tác dụng phụ này thường gặp hơn ở những bệnh nhân sử dụng liều lớn hơn 10 mg hàng ngày.
Kinh nghiệm lâm sàng của S(-) Amlodipin còn khá giới hạn, thông tin đáng tin cậy về độc tính và tác dụng phụ của thuốc đang được thu thập.
Các tác dụng phụ khác của S(-) Amlodipin bao gồm các dạng phù và tăng sản lợi.
Lưu Ý Của Thuốc Safeesem 2.5
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Safeesem 2,5 chống chỉ định đối với các trường hợp sau:
- Người quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Người bị sốc tim, đau thắt ngực không ổn định, hẹp động mạch chủ đáng kể.
- Phụ nữ đang cho con bú.
Thận trọng khi sử dụng
Hiếm gặp tăng tần suất, kéo dài và/hoặc làm trầm trọng cơn đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim cấp khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều thuốc chẹn kênh calci nhất là với những bệnh nhân tắc nghẽn động mạch vành. Cơ chế này chưa được làm rõ.
Vì tác dụng giãn mạch của S(-) Amlodipin tăng dần nên tác dụng phụ hạ huyết áp cấp tính sau khi uống S(-) Amlodipin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, nên thận trọng khi chỉ định S(-) Amlodipin cũng như các thuốc giãn mạch ngoại vi khác đối với bệnh nhân hẹp động mạch chủ.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc đối với những bệnh nhân gặp tác dụng phụ nhìn mờ, chóng mặt, hoa mắt, buồn ngủ hoặc các tác dụng phụ trên thần kinh trung ương khác.
Thời kỳ mang thai
Một nghiên cứu trên chuột cống và thỏ với liều uống S(-) Amlodipin 10 mg/kg cân nặng (cao hơn 8 lần và 23 lần liều khuyến cáo tối đa cho người là 10mg dựa trên mg/m2) cho thấy thuốc không gây quái thai và độc tính cho bào thai. Tuy nhiên, cân nặng chuột con giảm (khoảng 50%), số lượng thai chết lưu tăng (khoảng 5 lần) trên chuột cống chỉ định liều S(-) Amlodipin 10mg/kg trong 14 ngày trước khi giao phối, khi giao phối và trong thai kỳ. Nghiên cứu cũng cho thấy S(-) Amlodipin cũng kéo dài thời gian mang thai và thời gian chuyển dạ trên chuột cống. Chưa có đủ các nghiên cứu có kiểm soát về sử dụng S(-) Amlodipin trên phụ nữ có thai. Do đó, chỉ sử dụng S(-) Amlodipin cho phụ nữ có thai khi đã cân nhắc lợi ích cho mẹ và rủi ro cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.
Tương tác thuốc
Sử dụng phối hợp với các thuốc chẹn bêta adrenergic ở những bệnh nhân có chức năng tâm thất trái gần bình thường đã được nghiên cứu và báo cáo không có tương tác. Chưa hoặc có rất ít dữ liệu về phối hợp với các thuốc chẹn bêta adrenergic ở những bệnh nhân suy chức năng tâm thất trái. Tuy nhiên, cũng như đối với các thuốc chẹn calci khác, nên tránh phối hợp S(-) Amlodipin và các thuốc chẹn bêta adrenergic ở những bệnh nhân này.
Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của S(-) Amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglan-din và/hoặc giữ natri và dịch.
Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin…) phải dùng thận trọng với S(-) Amlodipin vì S(-) Amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ các thuốc trên ở dạng tự do (không liên kết) có thể thay đổi trong huyết thanh.
Sử dụng đồng thời với digoxin: Nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trên người tình nguyện cho thấy không có tương tác khi sử dụng đồng thời S(-) Amlodipin và digoxin.
Sử dụng đồng thời với cimetidin: Một nghiên cứu lâm sàng chưa được công bố trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy không có tương tác khi sử dụng đồng thời S(-) Amlodipin và cimetidin.
Sử dụng đồng thời với warfarin: Một nghiên cứu chưa được công bố trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy S(-) Amlodipin ảnh hưởng không đáng kể tác dụng của warfarin trên thời gian prothrombin.
Bảo Quản
Bảo quản khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
Nguồn Tham Khảo
Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.