Thuốc Zoamco – A Trị Tăng Huyết Áp

Công Dụng Của Thuốc Zoamco – A

Chỉ định

Thuốc Zoamco – A được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Zoamco – A được chỉ định cho những bệnh nhân được điều trị đồng thời với cả 2 thuốc amlodipin và atorvastatin.

Amlodipin

Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Atorvastatin

Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định atorvastatin nhằm:

• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

• Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.

• Giảm nguy cơ tử vong do tim mạch.

Xơ vữa động mạch: Ở những người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định atorvastatin nhằm:

• Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành.

• Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Dược lực học

Zoamco – A là sự phối hợp của 2 thành phần: Amlodipin và atorvastatin.

Amlodipin

Là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động lên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim.

Amlodipin không ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giảm các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ngoại biên (hậu gánh giảm).

Atorvastatin

Là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG – CoA, ức chế quá trình chuyển 3 – hydroxy – 3 methylglutaryl – coenzyme A thành mevalonate – tiền chất của cholesterol. Sự chuyển HMG – CoA thành mevalonate là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG – CoA, ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng những thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào, từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL. Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt LDL. Atorvastatin làm tăng đáng kể hoạt tính của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi trên tính chất của các hạt LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trên việc làm giảm LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử, một quần thể không đáp ứng với thuốc hạ lipid.

Dược động học

Amlodipin

Sau khi uống, amlodipin được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 6 – 12 giờ. Khả dụng sinh học khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thể tích phân phối khoảng 21 lít/kg. Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương cao: 98%. Thời gian bán thải huyết tương khoảng 30 – 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 – 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần.

Amlodipin được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành các chất chuyển hóa bất hoạt và bài tiết qua nước tiểu 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa. Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa qua gan.

Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Atorvastatin

Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương tối đa đạt được trong vòng 1 – 2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều dùng. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của atorvastatin khoảng 14% và độ khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế men khử HMG – CoA khoảng 30%.

Phân phối

Thể tích phân phối trung bình của atorvastatin khoảng 38 lít. Trên 98% atorvastatin được gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxid hoá tại vị trí beta. Khoảng 70% hoạt động ức chế trong huyết tương của men khử HMG – CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua mật sau quá trình chuyển hóa tại gan và/hoặc ngoài gan. Thời gian bán hủy trong huyết tương trung bình của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng một nửa thời gian của hoạt động ức chế men khử HMG – CoA là 10 – 20 giờ do có sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2% lượng atorvastatin uống tìm thấy trong nước tiểu.