Vinpocetin 5Mg

Công Dụng Của Vinpocetin 2X25

Chỉ định

Thuốc Vinpocetin 5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Để làm giảm những dấu hiệu tâm thần và thần kinh của các rối loạn mạch não khác nhau: Rối loạn trí nhớ, mất ngôn ngữ, loạn vận động, choáng váng, nhức đầu và để điều trị những triệu chứng mao mạch sinh dưỡng của hội chứng sau mãn kinh. Bệnh não do tăng huyết áp, suy mạch não gián đoạn,rối loạn co thắt mạch não và viêm nội mạc động mạch não.
• Điều trị một số bệnh ở tai và mắt có nguyên nhân mạch, hoặc làm giảm triệu chứng các bệnh này.

Dược lực học

Vinpocetin là một hợp chất có cách tác động phức hợp ảnh hưởng thuận lợi lên chuyển hóa não, tuần hoàn máu và đặc tính lưu biến của máu.

Vinpocetin có tác dụng bảo vệ thần kinh: Nó trung hòa những tác dụng có hại của những phản ứng độc tế bào gây ra bởi sự kích thích của các acid amin. Vinpocetin ức chế các kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc điện thế, các thụ thể NMDA và AMPA. Nó làm tăng tác dụng bảo vệ thần kinh của adenosin.

Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin làm tăng thu nhận glucose và oxygen; và làm tăng tiêu thụ các chất này tại mô não. Vinpocetin cải thiện sự chịu đựng tình trạng thiếu oxygen trong máu não; tăng vận chuyển glucose – nguồn năng lượng đặc biệt cho não – qua hàng rào máu não; chuyển sự chuyển hóa glucose về chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng; ức chế chọn lọc enzyme cGMP – phosphodiesterase (PDE) phu thuộc Ca++ – calmodulin; tăng hàm lượng cAMP và cGMP trong não.

Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; làm tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả của tất cả những tác dụng này là vinpocetin có tác dụng bảo vệ não.

Dược động học

Hấp thu

Vinpocetin được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phân trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.

Phân bố

Trong các nghiên cứu thực hiện trên chuột cống có sử dụng vinpocetin đồng vị phóng xạ thì thấy nồng độ phóng xạ tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào giờ thứ 2 – 4 sau khi uống. Nồng độ phóng xạ đo được ở não không cao hơn ở máu.

Ở người, tỉ lệ gắn kết protein là 66%. 

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính là acid apovincaminic.

Thải trừ

Sử dụng đường uống với liều lặp lại 5 mg hoặc 10 mg vinpocetin cho thấy động học tuyến tính; nồng độ huyết tương ổn định là 1,2 + 0,27 ng/ml và 2,1 + 0,33 ng/ml, theo thứ tự tương ứng. Ở người, thời gian bán thải là 4,83 + 1,29 giờ. Trong các nghiên cứu thực hiện với các hợp chất có tính phóng xạ người ta nhận thấy rằng thuốc được thải trừ chủ yêu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60 – 40%. Ở chó và chuột cống, hầu hết các phóng xạ được tìm thấy có nguồn gốc từ mật nhưng chưa khẳng định được vai trò chính của tuần hoàn gan ruột.