Zivastin

Công Dụng Của Zivastin 16 Opv 6X10

Chỉ định

Thuốc Zivastin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Ðiều trị chóng mặt, ù tai và mất thính lực liên quan đến hội chứng Ménière.

Dược lực học

Betahistin ảnh hưởng đến hệ histaminergic: Betahistin là một chất chủ vận một phần thụ thể H1 histamin và cũng là chất đối kháng thụ thể H3 histamin trong mô thần kinh, có hoạt tính trên thụ thể H2 không đáng kể. Betahistin làm tăng dự trữ và giải phóng histamin bằng cách ngăn chặn tiền synap thụ thể H3 và làm giảm thụ thể H3. 

Betahistin có thể làm tăng lưu lượng máu đến các vùng ốc tai cũng như toàn não bộ: Thử nghiệm dược lý ở động vật đã chỉ ra rằng sự tuần hoàn máu trong vận mạch của tai trong được cải thiện, có thể bằng cách giãn cơ vòng tiền mao mạch của vi tuần hoàn ở tai trong. Betahistin cũng làm tăng lưu lượng máu não ở người. 

Betahistin giúp bù trừ tiền đình: Betahistin làm tăng tốc độ phục hồi tiền đình sau khi cắt dây thần kinh một bên ở động vật, bằng cách thúc đẩy và giúp bù trừ tiền đình trung ương; hiệu ứng này đặc trưng bởi sự gia tăng dự trữ và giải phóng histamin, được điều hòa thông qua sự đối kháng thụ thể H3.

Ở người, thời gian phục hồi sau khi cắt dây thần kinh tiền đình cũng giảm khi điều trị bằng betahistin. Betahistin làm thay đổi sự giải phóng xung thần kinh ở nhân tiền đình: Betahistin cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều trên sự phát sinh xung động của tế bào thần kinh ở bên và giữa nhân tiền đình.

Các đặc tính dược lực như đã chứng minh ở động vật có thể đóng góp cho lợi ích điều trị của betahistin trong hệ tiền đình. Hiệu quả của betahistin ở bệnh nhân chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière đã được chứng minh bởi những cải thiện về cường độ và tần số của các cơn chóng mặt. 

Dược động học

Hấp thu

Betahistin hấp thu nhanh chóng sau khi uống và được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-pyridylacetic acid. Nồng độ betahistin huyết tương rất thấp. 

Phân bố

Tỉ lệ betahistin liên kết với protein huyết tương thấp hơn 5%. 

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-pyridylacetic acid (2-PAA). Nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa 1 giờ sau khi uống betahistin và giảm dần với thời gian bán hủy khoảng 3,5 giờ. 

Thải trừ

2-PAA được bài tiết nhanh chóng qua nước tiểu. Với liều khoảng 8 – 48mg, khoảng 85% liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu. Sự bài tiết qua phân và nước tiểu của betahistin đóng vai trò không quan trọng.