Thuốc Benzylpenicillin 1.000.000Iu Reyoung Điều Trị Nhiễm Khuẩn (Hộp 50 Lọ)

Công Dụng Của Benzylpenicillin 1.000.000Iu

Chỉ định

Thuốc Benzylpenicillin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định trong hầu hết các vết thương nhiễm khuẩn và các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp và tai giữa do các vi khuẩn nhạy cảm. 
• Nhiễm khuẩn máu hoặc nhiễm mủ huyết do vi khuẩn nhạy cảm. 
• Viêm xương tủy cấp và mạn do các vi khuẩn nhạy cảm. 
• Viêm màng trong tim do các vi khuẩn nhạy cảm. 
• Viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm. 
• Viêm phế nang do Pneumococcus (các chủng nhạy cảm).

Dược lực học

Benzylpenicillin hay penicilin G là kháng sinh nhóm beta – lactam, là một trong những penicillin được dùng đầu tiên trong điều trị. Benzylpenicillin diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Tuy nhiên, tác đụng này bị giảm bởi penicillinase và các beta – lactamase khác. Benzylpenicillin không bền trong môi trường acid, do đó không được hấp thu qua đường uống. Sinh khả dụng theo đường uống chí đạt khoảng 15 – 30%. Do vậy, benzylpenicillin chủ yếu được dùng đường tiêm và tốt nhất nên tiêm tĩnh mạch dưới dạng muối natri hoặc kali. 

Benzylpenicillin có tác dụng tốt với cầu khuẩn gram dương, bao gồm cả các Streptococcus nhóm B. Tuy nhiên, các cầu khuẩn Enterococcus kém nhạy cảm và đôi khi kháng hoàn toàn với benzylpenicillin. Các Pneumococcus cũng kháng benzylpenicillin và các kháng sinh beta – lactam khác.

Trước đây, benzylpenicilin được cho rằng có tác dụng ức chế cả các cầu khuẩn gram âm, như Meningococcus và Gonococcus nhưng đến nay, Gonococcus gần như kháng benzylpenicillin hoàn toàn do tạo beta – lactamase. Nói chung, benzylpemeillin có hiệu quả với Haemophilus influenzae tốt hơn penicillin V và ampicilin. Nhưng hiện tượng kháng thuốc phổ biến đối với H. influenzae do tạo ra beta – lactamase da làm giảm hiệu quả của benzylpenieillin đối với vi khuẩn này.

Phần lớn các vi khuẩn kỵ khí khá nhạy cảm với benzylpenicillin gồm Clostridium spp., Fusobacterium spp. và Actinomyces israelii, trừ Bacteroides fragilis. Treponema pallidum (xoắn khuẩn giang mai) và những loài Treponema nhiệt đới khác thường nhạy cảm với benzylpenicillin và benzylpenicillin cũng có khả năng tác dụng với Leptospira và Actinomyces.

Ngay cả những vi khuẩn gây ra độc tố như Corynebacterium diphtheriae, các vi khuẩn hoại thư, vi khuẩn có thể gây nguy hiểm đến tính mạng người như Cytocapnophagia canimnorsis (bị nhiễm do cho cắn), cũng nhạy cảm với benzylpenicillin. Benzylpenicillin thường có tác dụng tốt với Streptococcus pyogenes (nhóm A), Streptococcus viridans, S. bovis và Staphylococcus aureus nhạy cảm với penicillin (tuy nhiên, sự nhạy cảm của Staphylococcus aureus với penicillin hiện nay đang bị giảm).

Benzylpenicillin dùng đơn độc không có tác dụng với nhiễm khuẩn nang do Enterococcus như viêm màng trong tim. Vì các Pneumococcus, cần lưu ý đặc biệt, do hiện nay các loài vi khuẩn Pneumococcus kháng benzylpenicillin đã tăng lên. Theo chiều hướng kháng thuốc, và do khó duy trì nồng độ cao trong dịch não tủy, nên hiện nay benzylpenicillin không được dùng để điều trị viêm màng não có mủ do Pneumococcus nữa.

Viêm màng não do Neisseria vẫn thường được điều trị bằng benzylpenicillin, nhưng hiện nay cũng đáng lo ngại, vì các vi khuẩn Menningococcus kháng benzylpenicillin cao rất phố biến. Benzylpenicillin có thế vẫn là một thuốc được chọn để điều trị nhiễm Neisseria meningitidis và Pasteurella multocida, nhưng không còn được dùng để điều trị Neisseria gonorrhoeae nữa.

Dược động học

Benzylpenicillin vào máu nhanh sau khi tiêm bắp dạng muối tan trong nước và thường đạt được nồng độ cao nhất trong vòng 15 – 30 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 3 g benzylpenicillin, nồng độ huyết tương cao nhất đạt được khoảng 300 – 400 microgam/ml.

Thuốc phân bố nhanh và đào thải nhanh, làm giảm nồng độ xuống 40 – 50 microgam/ml trong vòng 1 giờ. Sau 4 giờ, nồng độ huyết tương giảm xuống còn 3 microgam/ml, cao hơn 10 – 100 lần phần lớn các giá trị MIC. Vì vậy, nên tiêm thuốc 4 – 6 giờ một lần, nhưng thực tế lâm sàng cho thấy nếu tiêm 8 giờ một lần vẫn đảm bảo đủ liều cho điều trị. Khi nghi ngờ có sự kháng thuốc, cần dùng khoảng 4 giờ một lần.

Benzylpenicillin phân bố rộng với nồng độ khác nhau trong các mô và dịch cơ thể. Nó xuất hiện trong dịch màng phổi, màng tim, màng bụng và hoạt dịch, nhưng trong trường hợp không có viêm khuếch tán, chỉ đến một lượng nhỏ vào khoang áp xe, mắt, tai giữa, và dịch não tủy.

Tuy nhiên, benzylpenieillin lại dễ dàng thâm nhập hơn khi có tình trạng viêm, ví dụ, trong bệnh viêm màng não, benzylpenicillin đạt được nồng độ cao hơn trong dịch não tủy. Benzylpenicillin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa mẹ.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 30 – 50 phút ở người bệnh bình thường, 7 – 10 giờ ở người bệnh suy thận và trong trường hợp suy cả gan và thận, thời gian bán thải trong huyết tương có thế kéo dài đến 20 – 30 giờ. Do vậy, liều cho người bệnh trên 60 tuổi nên giảm khoảng 50% so với liều người lớn, vì chức năng thận bị giảm. Khoảng 60% thuốc gắn với protein huyết tương.

Benzylpenicillin được chuyển hóa rồi bài tiết nhanh ở ống thận ra đường nước tiểu, chủ yếu qua ống thận và khoảng 20% liều uống được xuất hiện không thay đổi trong nước tiểu, khoảng 60 đến 90% của liều benzylpenicilin tiêm bắp xuất hiện trong nước tiểu, chủ yếu là trong giờ đầu. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường chỉ có một lượng nhỏ benzylpenieiliin được bài tiết qua mật. Benzylpenieillin được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.

Benzylpenicillin, khi tiêm tĩnh mạch với liều 150.000 – 250.000 đơn vị/kg/ngày, cho nồng độ huyết tương cao hơn MIC vài lần, thậm chí cả khi S. pneumoniae kháng penicillin. Do đó, tiêm benzylpenicillin tĩnh mạch liều cao có thế vẫn còn là một cách điều trị có giá trị và hiệu quả trong một số trường hợp, nếu benzylpenicillin được dùng đủ liều và tại những khoảng cách thời gian đúng.

Một số nhà nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng liều cao benzylpenicillin 150.000 – 200.000 đơn vị/kg/ngày vẫn có tác dụng trên các Pneumococcus kháng penicillin.