Thuốc Benzathin Benzylpenicilin Trị Nhiễm Khuẩn Đường Hô Hấp (Hộp 10 Lọ X 15 Ml)

Công Dụng Của Benzathin Benzylpenicilin

Chỉ định

Thuốc Benzathin Benzylpenicilin 1.200.000 IU được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Trong điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm cao với penicilin G ở nồng độ thấp và kéo dài, đặc trưng cùa dạng thuốc đặc biệt này. Việc điều trị phải dựa vào kết quả xét nghiệm vi khuẩn học (kể cả thử độ nhạy cảm) và đáp ứng lâm sàng.

• Nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên, do Streptococcus pyogenes (liên cầu beta tan máu nhóm A).

• Nhiễm Treponema: Giang mai, ghẻ cóc, bejel (bệnh do Treponema pallidum có phản ứng huyết thanh giống giang mai), pinta (bệnh da đốm màu do Treponema carateum rất nhạy cảm với penicilin).

• Điều trị dự phòng sốt thấp khớp tái phát. Dự phòng tiếp thêm cho các bệnh thấp tim, viêm cầu thận cấp.

• Bệnh bạch hầu: Điều trị cho những người lành mang bệnh và dự phòng tiếp thêm cho nhũng người không có triệu chứng, có thể tiếp xúc với bệnh nhân bị nhiễm khuẩn Aracanobacterium diphtheriae ở da hoặc đường hô hấp.

Dược lực học

Benzathin penicilin G là muối benzathin tetrahydrat của benzylpenicilin, được tạo thành từ phản ứng của 1 phân tử dibenzylethylendiamin diacetat và 2 phân tử benzylpenicilin natri. Vì benzathin benzylpenicillin có độ hoà tan rất thấp, sau khi tiêm bắp, thuốc được chứa tại mô cơ, từ đó hấp thu từ từ và thủy phân thành benzylpenicilin. Nồng độ thuốc đạt được trong huyết thanh thấp hơn so với khi tiêm bắp một liều tương đương các dạng muối benzylpenicilin khác như procain, natri hoặc kali.

Benzathin benzylpenicilin diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Tuy nhiên, tác dụng này bị giảm bởi penicilinase và các beta – lactamase khác. Thuốc có phổ kháng khuẩn giống như benzylpenicilin, nhưng do nồng độ benzylpenicilin trong máu tương đối thấp, nên thuốc này chỉ giới hạn dùng cho các vi sinh vật nhạy cảm cao với benzylpenicilin như Streptococcus pyogenes (liên cầu beta tan máu nhóm A), Treponema pallidum, Treponema carateum, Corynebacterium diphtheriae.

Sự kháng benzathin benzylpenicilin có thể do vi khuẩn tạo ra penicilinase, được gọi là beta – lactamase. Loại kháng này có thể được hạn chế bằng cách dùng kết hợp với những chất ức chế được beta – lactamase như acid clavulanic, tazobactam hoặc sulbactam.

Trong nhiễm khuẩn cấp và có nhiễm khuẩn máu, cần khởi đầu điều trị với benzylpenicillin tiêm.

Dược động học

Tiêm bắp liều đơn 1.200.000 đơn vị benzathin penicilin G cho người lớn, nồng độ penicilin G thu được trong huyết thanh sau 1, 14 và 32 ngày lần lượt là 0,15; 0,03 và 0,003 đơn vị/ml. Nếu tiêm bắp cho người lớn 1.200.000 đơn vị benzathin penicillin G mỗi tuần, nồng độ penicillin G trung bình trong huyết thanh tại ngày 21 sau khi tiêm đạt được ít nhất là 0,02 μg/ml, tuy nhiên đến ngày 28, thuốc chỉ phát hiện được trong máu của 44% số bệnh nhân và nồng độ trên 0,02 μg/ml chỉ đạt được ở 36% số mẫu.

Trẻ từ 1,8 đến 10,7 tuổi, sau khi tiêm bắp một liều đơn benzathin penicilin G 600.000 đơn vị (cân nặng dưới 27 kg) hoặc 1.200.000 đơn vị (cân nặng trên 27kg), nồng độ tối đa trong huyết thanh của penicilin G đạt được sau 24 giờ và dao động trong khoảng 0,11 – 0,2 μg/ml.

Sau khi tiêm bắp benzathin penicilin G, penicilin G được phân bố rộng khắp cơ thể với nồng độ rất khác nhau. Nồng độ đạt được cao nhất ở nhất ở thận, thấp hơn ở gan, da, ruột. Thuốc phân bố vào dịch cổ trướng, hoạt dịch, dịch màng phổi và màng trong tim, dịch tiết xoang hàm, amidan và nước bọt. Thuốc đạt nồng độ rất thấp trong dịch não tủy, kể cả khỉ màng não bị viêm. Thuốc qua được nhau thai và được thải trừ vào sữa. Tỉ lệ liên kết với protein huyết thanh của thuốc khoảng 60%.

Thuốc được thài trừ chậm qua thận. Tiêm bắp một liều đơn 1.200.000 đơn vị benzathin penicilin G, 12 tuần sau khi tiêm vẫn phát hiện thấy penicilin G trong nước tiểu. Độ thanh thải thận của thuốc bị giảm ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận; có thể bị giảm ở người cao tuổi do giảm khả năng bài tiết qua ống thận.