Aprovel (Irbersartan 150Mg)

Công Dụng Của Aprovel

Chỉ định

Aprovel thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin – II. Angiotensin – II là một chất do cơ thể sinh ra, khi gắn lên thụ thể của nó ở mạch máu làm co mạch máu. Kết quả là làm tăng huyết áp. Aprovel chống lại việc gắn của angiotensin – II lên thụ thể này do đó làm mạch máu giãn ra và làm hạ huyết áp.

Aprovel làm chậm sự suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2.

Aprovel được chỉ định dùng cho người lớn để:

• Điều trị tăng huyết áp (tăng huyết áp nguyên phát).

• Bảo vệ thận đối với bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp và các bằng chứng xét nghiệm suy giảm chức năng thận.

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Đối kháng thụ thể angiotensin II.

Mã số ATC là C09CA04.

Cơ chế tác dụng: Irbesartan là một chất đối kháng mạnh, tác động qua đường uống và chọn lọc với thụ thể của Angiotensin – II (týp AT1). Thuốc chặn toàn bộ tác động của Angiotensin – II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp của Angiotensin – II. Đối kháng chọn lọc thụ thể của Angiotensin – II (AT1) làm tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ Angiotensin – II, làm giảm nồng độ Aldosteron huyết tương. Irbesartan có tác động mà không cần phải qua chất chuyển hóa hoạt động.

Hiệu quả lâm sàng

Tăng huyết áp:

• Irbesartan làm hạ huyết áp với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Sự giảm huyết áp liên quan liều có khuynh hướng đi về phía đỉnh bình nguyên ở liều trên 300mg dùng một lần/ngày. Các liều 150 – 300mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đo ở tư thế ngồi và đo ở tư thế nằm trong thời gian đáy (nghĩa là 24 giờ sau khi dùng thuốc) trung bình là 8 – 13/ 5 – 8mmHg (huyết áp tâm thu/huyết áp tâm trương) nhiều hơn khi so với những người dùng giả dược.

• Giảm huyết áp đỉnh đạt được trong vòng 3 – 6 giờ sau khi uống thuốc và tác dụng hạ huyết áp được duy trì ít nhất 24 giờ. Trong 24 giờ huyết áp hạ 60 – 70% các đáp ứng huyết áp tâm thu và tâm trương thời gian đỉnh ở liều đề nghị. Liều dùng 150mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đáy và huyết áp trung bình trong 24 giờ tương tự như khi dùng tổng liều đó nhưng chia làm 2 lần/ngày.

• Tác động hạ huyết áp của Aprovel thấy rõ sau 1 – 2 tuần, với hiệu quả tối đa xuất hiện vào 4 – 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Các tác động giảm huyết áp được duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn. Sau khi ngưng điều trị, huyết áp dần dần trở lại mức ban đầu. Không quan sát thấy hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.

•  Không có tác động lâm sàng quan trọng nào trên acid uric huyết thanh hoặc bài tiết acid uric ra nước tiểu.

Tăng huyết áp và bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2

Nghiên cứu “Irbesartan trên bệnh thận do bệnh đái tháo đường” (Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial = IDNT) cho thấy Irbesartan làm giảm tiến triển của bệnh thận ở bệnh nhân bị suy thận mạn và có đạm niệu lâm sàng.

Nghiên cứu “Các tác động của Irbesartan trên đạm niệu vi lượng ở bệnh nhân tăng huyết áp có đái tháo đường týp 2” (Effects of Irbesartan on Microalbuminuria in Hypertensive Patients with type 2 Diabetes Mellitus = IRMA 2) cho thấy Irbesartan liều 300mg làm chậm tiến trình dẫn đến đạm niệu lâm sàng ờ bệnh nhân có đạm niệu vi lượng.

Dược động học

Sau khi uống, Irbesartan được hấp thu tốt: Các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối cho các giá trị khoảng 60 – 80%. Uống thuốc trong lúc ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của Irbesartan. Gắn kết với protein huyết tương khoảng 96%, gắn kết không đáng kể với các thành phần tế bào máu. Thể tích phân bố là 53 – 93l. Irbesartan được chuyển hóa bởi gan qua liên hợp glucuronide và oxy hóa.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ở 1.5 – 2 giờ sau khi uống thuốc. Thời gian bán hủy của Irbesartan là 11 – 15 giờ. Trạng thái ổn định của nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được sau 3 ngày sau khi khởi trị theo phác đồ uống một lần mỗi ngày. Không cần thiết chỉnh liều ở người cao tuổi.

Irbesartan và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua cả đường mật và đường thận. Có dưới 2% liều dùng Irbesartan được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi.

Suy thận: Ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc những bệnh nhân đang thẩm tách máu, các thông số dược động học của Irbesartan không bị thay đổi đáng kể. Irbesartan không bị loại đi bởi thẩm tách máu.

Suy gan: Ở những bệnh nhân bị xơ gan nhẹ đến vừa, các thông số dược động học của Irbesartan không bị thay đổi đáng kể. Các nghiên cứu chưa được thực hiện ở những bệnh nhân suy gan nặng.