Mocrea 300Mg Armepharco 3X10

Công Dụng Của Mocrea 300Mg Armepharco 3X10

Chỉ định

Thuốc Mocrea Tenofovir 300 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn (trên 18 tuổi) có chức năng gan còn bù, có chứng virus tích cực nhân lên, tăng ALT kéo dài, viêm gan hoạt động và/hoặc có mô xơ gan được chứng minh bằng tổ chức học.
• Tenofovir được dùng với các thuốc kháng retrovirus khác (antiretrovirus, ARV) để điều trị nhiễm HIV/tuýp 1 (HIV – 1) ở người lớn.

Dược lực học

Tenofovir là một nucleotid ức chế emzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là một thuốc) trong điều trị nhiễm HIV tuýp I ở người trưởng thành. Thuốc được dùng theo đường uống dưới dạng disoproxil fumarat ester, 300mg tenofovir disoproxil fumarat tương đương với khoảng 245mg tenofovir disoproxil hay 136mg tenofovir.

Tenofovir disoproxil fumarat là một muối của tiền dược tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển hóa thành tenofovir rồi thành tenofovir diphosphat do được phosphoryl hóa trong tế bào. Chất này ức chế enzyme phiên mã ngược của virus HIV – 1 và ức chế enzyme polymerase của AND virus viêm gan B, do tranh chấp với cơ chất tự nhiên là deoxyadenosine 5’ – triphosphat và sau khi gắn vào AND sẽ chấm dứt kéo dài thêm chuỗi AND.

Đối với HIV in vitro, nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% (CE50) các chủng hoang dã trong phòng thí nghiệm HIV–1 là từ 1 – 6µmol/lít trong dòng tế bào lympho. Tenofovir cũng có tác dụng đối với HIV–2 in vitro, với nồng độ ức chế 50% là 4,9µmol/lít trong các tế bào MT4. Các chủng HIV–1 nhạy cảm đối với tenofovir disoproxil fumarat có thể tạo ra in vitro, và cũng đã tìm thấy trong lâm sàng khi điều trị bằng thuốc này.

Các chủng này đều có đột biến K65R. Có thể có kháng chéo tenofovir với các thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược khác. Đối với virus viêm gan B, hoạt tính kháng virus invitro của tenofovir đã được đánh giá trong tế bào HepG 222,15. Nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% là 0,14 – 1,5µmol/lít, nồng độ gây độc tế bào 50% là > 100µg/lít. Chưa thấy virus viêm gan B nào kháng thuốc tenofovir disoproxil fumarat. Ở động vật tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu AND polymerase anpha, beta và AND gamma của ty thể.

Dược động học

Hấp thu: 

Sau khi cho người bị HIV uống tenofovir disoproxil fumarat, thuốc được hấp thu nhanh chóng và chuyển hóa thành tenofovir. Nồng độ đỉnh của tenofovir trong huyết tương là 296 ± 90nanogam/ml sau khi uống 300mg được 1 – 2 giờ.

Sinh khả dụng ở người đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống tenofovir disoproxil fumarat cùng với bữa ăn nhiều mỡ.

Phân bố:

Tenofovir được phân bố khắp các mô, nhất là ở gan và thận. Tỷ lệ thuốc gắn vào protein huyết tương là dưới 1%, gắn với protein huyết thanh là khoảng 7%.

Thải trừ:

Nửa đời thải trừ là 12 – 18 giờ. Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thẩm phân máu có thể loại bỏ thuốc ra khỏi máu.