Rezotum 250/125Mg

Công Dụng Của Rezotum 250/125Mg

Chỉ định

Thuốc Rezotum 250/125 chỉ định sử dụng trong những trường hợp nhiễm khuẩn nhạy cảm với thuốc và những trường hợp nhiễm khuẩn do những vi khuẩn sinh betalactamase mà dùng amoxicilin riêng rẽ không có tác dụng.

• Viêm nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicilinase và H. influenzae.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
• Bệnh lậu.
• Nhiễm khuẩn đường mật.
• Nhiễm khuẩn da, cơ do liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn, E. coli nhạy cảm với amoxicilin.

Dược lực học

Thành phần kháng khuẩn của Rezotum 250/125 là amoxicilin, một kháng sinh phổ rộng nhóm beta-lactams.

Amoxicilin kháng lại các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptide của vách tế bào vi khuẩn.

Sulbactam (Pivoxil sulbactam) không có hoạt tính kháng khuẩn ngoại trừ Weisseriesea, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp, Branhamella catarrhalis và Pseudomonas cepacia.

Tuy nhiên, các nghiên cứu sinh hoá học trên các hệ thống ngoài tế bào vi khuẩn (Cellfree bacteria systems) đã chứng minh, sulbactam có khả năng làm bất hoạt không hồi phục phần lớn các men beta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicillin và cephalosporin.

Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc cho thấy sulbactam có khả năng ngăn ngừa sự phá huỷ cấu trúc của penicillin và cephalosporin bởi các vi khuẩn đề kháng.

Sulbactam đã thể hiện một sự hợp lực mới với các penicillin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicilin do vậy đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam/amoxicilin sẽ hiệu quả hơn là dùng một loại beta-lactams.

Kết hợp của sulbactam/amoxicilin có hoạt tính chống lại hiệu quả với tất cả các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicilin và làm nhạy cảm trở lại các vi khuẩn trước đây đã kháng amoxicilin.

Ngoài ra, nó chứng tỏ hoạt tính cộng lực (nồng độ ức chế tối thiểu được giảm đến 4 lần so với nồng độ ức chế tối thiểu của riêng mỗi thành phần) chống lại các vi khuẩn, nhất là các vi khuẩn Gram dương và Gram âm như: Staphylococcus aureus và S.epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicilin và một số vi khuẩn đề kháng methicilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase). Branhamella catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus gồm cả hai loại indole (+) và indole (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.

Dược động học

Uống sulbactam/amoxicilin sau khi ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng toàn thân. Sau liều điều trị sulbactam/amoxicilin, nồng độ đỉnh trong huyết tương của amoxicilin đạt cao gấp hơn 2 lần so với liều tương đương amoxicilin uống.

Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, thời gian bán thải của amoxicilin là 1,3 giờ và của sulbactam là 1 giờ.

Thời gian bán thải tăng lên ở người già và người bị suy thận. Probenecid làm giảm khả năng bài tiết qua ống thận của cả amoxicilin và sulbactam.

Do đó, sử dụng đồng thời probenecid với sulbactam/amoxicilin làm tăng và kéo dài nồng độ sulbactam/amoxicilin trong máu.

Sulbactam/amoxicilin khuếch tán dễ dàng vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Thuốc ít thâm nhập vào não và dịch não tuỷ trừ khi có viêm màng não. 50 – 75% sulbactam/amoxicilin thải trừ nguyên vẹn qua đường tiểu.