Thuốc Bonmax 60Mg Zydus Cadila Điều Trị Loãng Xương (Hộp 10 Vỉ X 7 Viên)

Công Dụng Của Thuốc Bonmax 60Mg

Chỉ định

Thuốc Bonmax được chỉ định dùng dự phòng và điều trị loãng xương ở phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh.

Dược lực học

Raloxifene hydroclorid là một chất đồng vận/đối kháng estrogen không steroid thuộc nhóm benzothiophen tương tự clomifene, tamoxifene.

Raloxifene là một chất điều hòa thụ thể estrogen chọn lọc. Raloxifene có tác dụng làm giảm tiêu xương và tăng mật độ khoáng trong xương.

Giảm nồng độ estrogen sau khi cắt buồng trứng hoặc sau khi mãn kinh đưa đến tình trạng tăng tiêu xương và mất xương.

Ban đầu tiêu xương rất nhanh bởi vì tăng tạo xương bù trừ không đủ để bù cho mất xương do tiêu.

Sự mất cân bằng giữa tiêu xương và tạo xương liên quan đến sự mất estrogen và có thể do sự suy yếu tạo cốt bào liên quan đến tuổi hay những tế bào tiền thân của nó.

Các dữ liệu lâm sàng cho thấy rằng raloxifene có tác dụng giống estrogen trên sự chuyển hóa xương (tăng mật độ khoáng trong xương BMD) và trên chuyển hoá lipid (giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL – cholesterol).

Raloxifene có tác dụng chủ vận estrogen trên biến dưỡng xương và lipoprotein, đối kháng trên nội mạc tử cung và tuyến vú.

Dược động học

Hấp thu: Raloxifene được hấp thu nhanh sau khi uống. Khoảng 60% liều uống được hấp thu. Phần lớn bị glucuronid hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của raloxifene là 2%. Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và sinh khả dụng tùy vào chức năng chuyển đổi của hệ thống, chu trình gan ruột của raloxifene và các chất chuyển hóa glucuronid của nó.

Phân bố: Raloxifene được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thể tích phân bố không phụ thuộc liều dùng. Raloxifene gắn kết mạnh với protein huyết tương (98 – 99%).

Chuyển hóa

Raloxifene qua chuyển hóa lần đầu phần lớn ở dạng liên hợp glucuronid: Raloxifene – 4′ – glucuronid, raloxifene – 6 – glucuronid và raloxifene – 6,4′ – diglucuronid. Không phát hiện có chất chuyển hóa nào khác. Raloxifene tự do chiếm < 1% tổng nồng độ của raloxifene dạng gắn kết và các chất chuyển hóa glucuronid. Nồng độ raloxifene được duy trì bởi chu trình gan ruột, thời gian bán thải trong huyết tương là 27,7 giờ.

Từ kết quả uống 1 liều raloxifene dự đoán dược động học đa liều. Tăng liều raloxifene dẫn đến tăng AUC ở mức độ thấp hơn một chút so với mức tăng liều.

Thải trừ: Phần lớn raloxifene và chất chuyển hóa dạng glucuronid được bài tiết trong vòng 5 ngày, chủ yếu được tìm thấy trong phân, dưới 6% được bài tiết vào nước tiểu.

Suy gan: Dược động học khi uống 1 liều raloxifene ở bệnh nhân xơ gan và suy gan nhẹ (Child – Pugh độ A) khi so sánh với người khỏe mạnh, nồng độ raloxifene trong huyết tương cao hơn khoảng 2,5 lần bình thường và tương quan với nồng độ bilirubin.