Thuốc Kosmin 200Mg Giảm Đau Xương Khớp (Hộp 10 Vỉ X 10 Viên)

Công Dụng Của Thuốc Kosmin 200Mg

Chỉ định

Thuốc Kosmin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Etodolac dùng điều trị kháng viêm và giảm đau do viêm xương và viêm khớp, kể cả đau phần mềm sau chấn thương như viêm gân, viêm quanh khớp.
• Etodolac cũng dùng giảm đau cấp trường hợp đau nhẹ đến đau vừa, đau bụng kinh.

Dược lực học

Kosmin là thuốc kháng viêm không steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Giống như các thuốc kháng viêm không steroid khác, cơ chế tác động của Kosmin chưa hoàn toàn được xác định, tuy nhiên có thể liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandin.

Dược động học

Hấp thu

Etodolac hấp thu tốt và có sinh khả dụng tương đối là 100% khi dùng viên nang 200mg cũng như là dùng etodolac dạng dung dịch. Theo các nghiên cứu cân bằng khối, tác dụng trên toàn cơ thể của etodolac dạng viên nang hay dạng viên nén là khoảng 80% trở lên. Sau khi uống, etodolac không bị chuyển hóa qua gan lần đầu. Nồng độ tối đa của thuốc trong máu sau khi uống 1 liều 200 đến 600mg là 14 + 4 g/ml và 37 + 9 g/ml, sau 80 + 30 phút. Liều dùng tỉ lệ thuận với diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian cho đến liều 600mg/12 giờ. Nồng độ tối đa của thuốc trong máu tỉ lệ với liều dùng (liều tối đa 400mg/12 giờ) cả trên tổng lượng etodolac và dạng tự do trong máu. Tuy nhiên với liều 600mg thì nồng độ tối đa chỉ cao hơn so với nồng độ tối đa khi dùng liều bình thường khoản 20%. Thức ăn không làm chậm hấp thu etodolac nhưng làm giảm 50% nồng độ tối đa của thuốc trong máu và làm chậm đạt đến nồng độ tối đa khoảng 1,4 đến 3,8 giờ.

Phân bố

Thể tích biểu kiến trung bình phân bố (Vd/F) của etodolac vào khoảng 390ml/kg. 99% etodolac liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Phần thuốc tự do trong máu dưới 1% và phụ thuộc vào tổng nồng độ etodolac theo liều sử dụng. Chưa xác định được etodolac có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, dựa theo những tính chất hóa lý thì rất có nhiều khả năng thuốc vào được sữa mẹ. Theo các dữ liệu cận lâm sàng, dựa vào nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương khi dùng liều điều trị ở người cho thấy lượng etodolac tự do không bị ảnh hưởng bởi acetaminophen, ibuprofen, indomethacin, naproxen, piroxicam. chlorpropamide, glipizide, glyburide, phenytoin, vaprobenecid. 

Chuyển hóa

Etodolac chuyển hóa chủ yếu qua gan. Tuy nhiên, vai trò chuyên biệt của hệ cytochrome P450 trong chuyển hóa của etodolac vẫn chưa xác định rõ. Rất nhiều chất chuyển hóa của etodolac được tìm thấy trong máu và nước tiểu. Một số chất chuyển hóa vẫn chưa xác định được.  Các chất chuyển hóa bao gồm 6,7,8 – hydroxylated – etodolac và etodolac glucuronide, 10% chất chuyển hóa dạng hydroxylate. Khi dùng thuốc lâu dài, dạng chuyển hóa hydroxylated – etodolac không tích lũy trong máu ở người có chức năng thận bình thường.

Ở người suy thận, chưa có nghiên cứu sự tích lũy hydroxylated – etodolac. hydroxylated etodolac tiếp tục chuyển hóa dưới dạng glucoronate và đào thải một phần qua thận và một phần qua phân.

Đào thải

Thời gian đào thải trung bình etodolac sau khi uống là 49 (+ 16) ml/giờ/kg. Khoảng 1% đào thải qua nước tiểu dạng chưa chuyển hóa và 72% dưới dạng đã chuyển hóa: 13% etodolac glucuronide, 5% dạng etodolac hydroxylate (6-, 7-, and 8-OH), 20% dang hydroxylated chuyển hóa thêm glucuronid, 33% dạng chuyển hóa chưa xác định. Mặc dù etodolac chuyển hóa chủ yếu qua thận, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình. Thời gian bán thải etodolac là 6,4 giờ. Ở bệnh nhân suy thận nặng hay chạy thận nhân tạo cũng không cần thiết điều chỉnh liều etodolac. 16% liều dùng etodolac đào thải qua phân.