Thuốc Loxorox 60Mg Giảm Đau, Chống Viêm, Hạ Sốt (5Vỉ X 10Viên)

Công Dụng Của Loxorox 60Mg

Chỉ định

Thuốc Loxorox được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp biến dạng, đau lưng, viêm quanh khớp vai, hội chứng cổ – vai – tay.
• Sau phẫu thuật, chấn thương, sau khi nhổ răng.
• Viêm đường hô hấp trên cấp.

Dược lực học

Loxoprofen có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt rất tốt, đặc biệt là tác dụng giảm đau.

Loxoprofen là một tiền chất, có tác dụng sau khi được hấp thu qua đường tiêu hoá và chuyển hoá thành dạng có hoạt tính.

(a) Tác dụng giảm đau

Trị số ED50 của loxoprofen được xác định theo phương pháp Randall-Selitto là 0,13 mg/kg.

Tác dụng giảm đau của loxoprofen mạnh hơn từ 10 đến 20 lần so với các thuốc đối chiếu như ketoprofen, naproxen và indomethacin.

Trị số ID50 của loxoprofen được xác định theo phương pháp gây bỏng là 0,76 mg/kg, tương đường với naproxen và gấp 3 đến 5 lần ketoprofen và indomethacin.

Trị số ED50 của loxoprofen xác định theo phương pháp gây viêm khớp là 0,53 mg/kg, cao gấp 4 đến 6 lần indomethacin, ketoprofen và naproxen.

Tác dụng giảm đau của loxoprofen là tác dụng ngoại vi.

(b)Tác dụng chống viêm

Tác dụng chống viêm của loxoprofen trong các trường hợp viêm cấp và mạn tính gần như tương đương với ketoprofen và naproxen.

(c)Tác dụng hạ sốt

Loxoprofen có tác dụng hạ sốt tương đương ketoprofen và naproxen, và cao gấp khoảng 3 lần so với indomethacin.

(d). Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng của loxoprofen là ức chế quá trình sinh tổng hợp prostaglandin và vị trí tác dụng của nó là cyclooxygenase. Sau khi uống, loxoprofen được hấp thu từ ống tiêu hoá dưới dạng không biến đổi, chỉ gây kích ứng nhẹ niêm mạc dạ dày. Sau đó, loxoprofen được chuyển hoá nhanh chóng thành dạng có hoạt tính là trans-OH (cấu hình SRS), là dạng có khả năng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin.

Cơ chế tác dụng

Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên cơ chế tác dụng của thuốc này, vị trí tác dụng là vòng oxi hóa. Khi dùng đường uống, loxoprofen natri hydrate được hấp thu từ ống tiêu hóa dưới dạng hợp chất không đổi với sự ít kích ứng dạ dày nhất. Sau đó thuốc được nhanh chóng biến đổi sinh học thành chất chuyển hóa dạng đồng phân trans OH có hoạt tính (sự phối hợp SRS) với tác dụng ức chế tiềm năng sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên tác dụng dược lý của thuốc.

Dược động học

Khi cho 16 người lớn khỏe mạnh uống loxoprofen với liều đơn 60 mg, thuốc được hấp thu nhanh, trong vòng tuần hoàn không chỉ xuất hiện loxoprofen (dạng không biến đổi) mà còn có cả dạng trans-OH (dạng chuyển hoá có hoạt tính). Sau khi uống, nồng độ loxoprofen (dạng không biến đổi) và dạng trans-OH trong máu lần lượt đạt đỉnh sau 30 và 50 phút. Thời gian bán thải của cả hai dạng vào khoảng 1 giờ 15 phút.

Sau khi uống 1 giờ, tỷ lệ thuốc gắn protein huyết trong là 97,0% đối với loxoprofen và 92,8% với dạng trans- OH.

Loxoprofen được thi trừ qua thận nhanh, phần lớn lưới dạng không biến đổi hoặc dạng liên hợp glucuronid của trans-OH. Khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong 8 giờ sau khi uống.

Khi cho một nhóm người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng liều 80mg, dùng 3 lần mỗi ngày trong 5 ngày liên tiếp, không phát hiện thấy sự khác nhau đáng kể trong hấp thu và thải trừ giữa việc dùng liều đơn và các liều nối tiếp, cũng như không phát hiện thấy sự tích lũy thuốc.