Thuốc Phil-Hyrolid Tab 150Mg Điều Trị Nhiễm Khuẩn (Hộp 10 Vỉ X 10 Viên)

Công Dụng Của Thuốc Phil-Hyrolid Tab

Chỉ định

Thuốc PhilHyrolid Tab. được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: 

Roxithromycin được chỉ định dùng để điều trị nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình ở tai, mũi, họng, đường hô hấp, da và cấu trúc da, đường tiết niệu sinh dục gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm sau:

• Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa do Streptococci huyết giải beta nhóm A và Streptococcus pneumoniae. 

• Viêm phổi và viêm phế quản cấp tính do Streptococcus pneumoniae. Viêm phổi không điển hình do Mycoplasma pneumoniae.

• Bệnh mủ da và viêm quầng do Staphylococcus aureus (loại MSSA) và Streptococc huyết giải beta nhóm A.

• Viêm niệu đạo không do lậu cầu ở nam, do Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum.

Dược lực học

Roxithromycin là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm macrolid. Roxithromycin có phổ kháng khuẩn in vitro rộng:

Streptococcus agalactiae 

Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus)

Neisseria meningitides (Meningococcus)

Listeria monocytogenes

Mycoplasma pneumoniae 

Chlamydia trachomatis

Ureaplasma urealyticum 

Legionella pneumophila 

Helicobacter (Campylobacter) 

Gardnerella vaginalis

Bordetella pertussis 

Moraxella catarrhalis (Branhamella Catarrhalis) 

Haemophilus ducreyi 

Các vi khuẩn sau có tính nhạy cảm in vitro thay đổi:

Streptococci huyết giải beta nhóm A (Streptococcus pyogenes)

Staphylococcus aureus (loại MSSA)

Haemophilus influenzae

Staphylococcus epidermidis

Cơ chế tác dụng

Roxithromycin ức chế sinh tổng hợp protein do liên kết không thuận nghịch trên tiểu thể ribosom 50S, ngăn chặn sự peptid hóa. 

Tác động nội bào

Roxithromycin có nồng độ cao trong bạch cầu đa nhân và đại thực bào, đạt nồng độ trong tế bào cao hơn ngoài tế bào. Roxithromycin làm tăng chức năng hóa ứng động và bám dính ở các tế bào này, khi có nhiễm khuẩn sẽ tạo sự thực bào và phân hủy vi khuẩn. Roxithromycin cũng có hoạt động diệt khuẩn nội bào.

Dược động học

Hấp thu

Roxithromycin được hấp thu nhanh. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh 2,2 giờ sau khi uống 150 mg lúc đói. Uống thuốc trước khi ăn 15 phút không ảnh hưởng đến dược động học ở người bình thường. 

Phân bố và thải trừ

Sau khi uống 1 viên ở người bình thường, các thông số dược động học là:

• Nồng độ tối đa trung bình: 6,6 mg/L.

• Nồng độ trung bình (12 giờ sau khi uống): 1,8 mg/L.

• Thời gian bán thải trung bình: 10,5 giờ. 

Sau khi dùng lặp lại ở người bình thường (150 mg mỗi 12 giờ), đạt trạng thái ổn định trong huyết tương vào giữa ngày thứ hai và ngày thứ tư. Nồng độ ở trạng thái ổn định là: 

• Nồng độ tối đa: 9,3 mg/L.

• Nồng độ tối thiểu: 3,6 mg/L.

Thời gian bán hủy của roxithromycin kéo dài ở người cao tuổi (27 giờ), ở các bệnh nhân suy gan (25 giờ) và ở các bệnh nhân suy thận (18 giờ). 

Phân bố trong mô: Đạt được các nồng độ sau: Ở phổi (5,6 đến 3,7 microgram/g) và tuyến tiền liệt (2,8 đến 2,4 microgram/g). Các nồng độ trong mô này được quan sát ở 6 giờ và 12 giờ sau khi dùng các liều lặp lại 150 mg roxithromycin. Ở amiđan, các nồng độ đạt được là 2,8 microgram/g, 4,7 microgram/g và 1,3 microgram/g vào 4,8 và 12 giờ sau khi dùng các liều lặp lại 150 mg roxithromycin. 

Gắn kết với protein huyết tương: 96%, Roxithromycin gắn kết chủ yếu với alpha – acid glycoprotein. Gắn kết này bão hòa và giảm xuống khi nồng độ roxithromycin trên 5 mg/L.

Chuyển hóa

Roxithromycin chỉ được chuyển hóa một phần, hơn phân nửa được bài tiết ở dạng không đổi. Ba chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu và phân: Phần lớn chất chuyển hóa là descladinose roxithromycin, với N-mono và N-di-demethyl roxithromycin là các chất chuyển hóa có lượng ít. Tỷ lệ tương ứng của roxithromycin và ba chất chuyển hóa này là tương đương ở nước tiểu và phân.

Thải trừ

Được bài tiết chủ yếu vào phân: 72 giờ sau khi uống roxithromycin được đánh dấu đồng vị phóng xạ 14C, hoạt tính phóng xạ ở nước tiểu chỉ khoảng 12% của tổng lượng chất phóng xạ được bài tiết (nước tiểu và phân).