Thuốc Zyllt 75Mg Trị Các Bệnh Lý Huyết Khối (4Vỉ X 7Viên)

Công Dụng Của Thuốc Zyllt 75Mg

Chỉ định

Thuốc Zyllt 75 mg 4X7 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng ngừa các bệnh lý huyết khối tắc mạch như chứng nhồi máu cơ tim, bệnh lý động mạch ngoại biên, đột quỵ. Phối hợp với aspirin trong điều trị các hội chứng động mạch vành cấp bao gồm đau thắt ngực không ổn định và nhồi máu cơ tim không sóng Q.

Dược lực học

Clopidogrel là thuốc chống kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chuyển hóa bởi các enzym CYP450 cho ra một chất hoạt tính có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Chất này ức chế một cách chọn lọc sự gắn kết adenosine diphosphate (ADP) với thụ thể P2Y12 và sau đó hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GP IIb/llla, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Sự gắn kết không thuận nghịch ảnh hưởng đến giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu (khoảng 7 – 10 ngày) và sự phục hồi chức năng bình thường của tiểu cầu xảy ra theo một tốc độ phù hợp với mức độ tiểu cầu sinh ra.

Ngoài ra, clopidogrel còn ức chế sự kết tập tiểu cầu do sự đồng vận khác bằng cách ngăn cản sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP. Liều lặp lại 75 mg/ngày ức chế đáng kể sự kết tập tiểu cầu do ADP gây ra từ ngày đầu tiên. Sự ức chế này tăng lên và đạt trạng thái ổn định từ ngày 3 đến ngày 7. Ở tình trạng ổn định, mức độ ức chế trung bình với liều 75 mg/ngày là khoảng 40 – 60%. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu dần dần trở về giá trị cơ bản thường trong khoảng 5 ngày sau khi điều trị.

Dược động học

Hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống liều duy nhất và liều lặp lại 75 mg/ngày. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của clopidogrel không thay đổi sau 45 phút uống thuốc (khoảng 2,2 – 2,5 mg/ml sau khi uống liều duy nhất 75 mg ngày 1 lần). Mức độ hấp thu ít nhất là 50 % dựa trên các chất chuyển hóa của clopidogrel qua nước tiểu. 

Phân phối: Trong nghiên cứu in vitro, clopidogrel và chất chuyển hóa lưu hành chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương người (98% với clopidogrel và 94% với chất chuyển hoá). Sự gắn kết là không thể bão hoà ở một dải rộng về nồng độ.

Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa nhiều ở gan. Trong nghiên cứu in vitro và in vivo, clopidogrel được chuyển hóa theo hai con đường: sự thủy phân bởi enzym esterase thành dẫn xuất của acid carbonxylic không hoạt tính (chiếm 85% chất chuyển hóa lưu hành) và sự chuyển hóa thứ hai thông qua cytochrome P450 (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2B6) tạo thành dẫn xuất thiol của clopidogrel (một dẫn xuất có hoạt tính) liên kết không phục hồi với các receptor của tiểu cầu, do đó ức chế sự kết tập tiểu cầu. 

Thải trừ: 50% clopidogrel và các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu, và khoảng 46% qua phân khoảng 120 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian bán hủy của clopidogrel là 6 giờ sau khi uống liều duy nhất 75 mg.