Thuốc Dorokit 500Mg Domesco Trị Bệnh Viêm Dạ Dày (Hộp 7 Vỉ X 6 Viên)

Công Dụng Của Thuốc Dorokit 500Mg

Chỉ định

Thuốc Dorokit® được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định để diệt Helicobacter pylori trong bệnh viêm dạ dày mãn tính, bệnh loét dạ dày và tá tràng.

Dược lực học

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Clarithromycin có tác dụng mạnh đối với Moraxella (Branhamolla) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum và Mycobaclerium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Clarithromycin cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vivo với Toxoplasmagondii và có một vài tác dụng với Cryplosporidis. Chất chuyển hóa 14-hydroxy Clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của Clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hoá có nửa đời từ 4 – 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày – ruột. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A4 thấp hơn và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy, Clarithromycin chống chỉ định dùng chung với asiemizol, cisaprid và terfenadin.

Tinidazol

Tinidazol là dẫn chất imidazol. Thuốc có tác dụng với cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.. Cơ chế tác dụng của Tinidazol với vi khuẩn kỵ khí và nguyên sinh động vật là thuốc thâm nhập vào tế bào của vi sinh vật và sau đó phá hủy chuỗi DNA hoặc ức chế tổng hợp DNA. Tinidazol có tác dụng phòng và điều trị các nhiễm khuẩn đường mật hoặc đường tiêu hóa, điều trị áp xe và điều trị các nhiễm khuẩn kỵ khí như viêm cân mạc hoại tử và hoại thư sinh hơi. Trên thực tế thường gặp các nhiễm khuẩn hỗn hợp, do vậy cần phải phối hợp Tinidazol với các kháng sinh khác một cách hợp lý để có thể loại trừ được cả các vi khuẩn hiều khí nghi ngờ. Đề phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, có thể phối hợp Tinidazol với gentamiccin hoặc Tinidazol với cephalosporin, dùng trước và trong khi phẫu thuật. Không nên dùng thuốc tiếp sau phẫu thuật.

Dùng thuốc dự phòng kéo dài không tăng tác dụng phòng ngừa mà còn làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn tiềm ẩn và kháng thuốc. Nếu nghi ngờ có nhiễm hỗn hợp vi khuẩn kỵ khí và Enterococcus, nên phối hợp Tinidazol với cả gentamicin và ampicillin/cephalosporin, hoặc Tinidazol với vancomycin. Trường hợp nghi ngờ nhiễm các vi khuẩn Gram âm Enterobacteriaceae như Klebsielia, Proteus hoặc Escherichia cùng với các vi khuẩn kỵ khí, nên phối hợp Tinidazol với các cephalosporin thế hệ 1 hoặc 2. Nếu nghi ngờ có các vi khuẩn Enterobacteriaceae khác như Enterobacter, Morganella, Providencia, Serratia trong các nhiễm khuẩn hỗn hợp kỵ khí và hiếu khí, cần phối hợp Tinidazol với cephalosporin thế hệ 3, penicillin và thuốc ức chế beta – lactamase, monobactam và/hoặc gentamicin. Nếu nghi ngờ các vi khuẩn kỵ khí kháng Tinidazol, có thể dùng các thuốc khác thay thế như clindamycin hoặc cloramphenicol, imipenem hoặc phối hợp penicillin và thuốc ức chế beta – lactamase.

Omeprazol

Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym hydro – kali adenosin triphosphatase (bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được.

Omeprazol không có tác dụng lên thụ thế (receptor) acetylcholin hay thụ thể histamin. Đạt tác dụng tối đa sau khi uống thuốc 4 ngày.

Dược động học

Tất cả 3 thuốc trong bộ thuốc đều được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Clarithromycin

Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thu gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromyocin khoảng 0,6 – 0,7 microgarr/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam/ml.

Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu.

Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Thời gian bán thải bị kéo dài ở người bệnh suy thận.

Tinidazol

Tinidazol được hấp thu hầu hết sau khi uống và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 40 microgam/ml sau 2 giờ dùng liều duy nhất 2 g, tụt xuống 10 microgam/ml sau 24 giờ và 2,5 microgam/ml sau 48 giờ. Với liều duy trì 1 g hằng ngày có thể duy trì được nồng độ trên 8 microgam/ml. Thời gian bản thải trong huyết tương là 12 – 14 giờ. 

Tinidazol được phân bố rộng rãi và nồng độ đạt được ở mật, sữa, dịch não tủy, nước bọt và các mô khác trong cơ thể tương tự với nồng độ trong huyết tương, thuốc dễ dàng qua nhau thai. Chỉ có 12% gắn vào protein huyết tương. Thuốc chưa chuyển hóa và các chất chuyển hóa của thuốc được bài tiết trong nước tiểu và một phần ít hơn trong phân.

Omeprazol

Omeprazol được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 8 giờ. Khả dụng sinh học khoảng 60%. Thức ăn không ảnh hưởng lên sự hấp thu thuốc ở ruột.

Sự hấp thu omeprazol phụ thuộc vào liều uống. Thuốc có thể tự làm tăng hấp thu và khả dụng sinh học của nó do ức chế dạ dày bài tiết acid. Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở tế bào viền của dạ dày. Khả dụng sinh học của liều uống một lần đầu tiên là khoảng 35%, nhưng sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo mỗi ngày một liều. Tuy thời gian bán thải ngắn (khoảng 40 phút), nhưng tác dụng ức chế bài tiết acid lại kéo dài, nên có thể dùng mỗi ngày chỉ 1 lần. 

Omeprazol hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, đảo thải nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân.

Các chất chuyển hóa đều không có hoạt tính, nhưng lại tương tác với nhiều thuốc khác do tác dụng ức chế các enzym của cytochrom P450 của tế bào gan.

Dược động học của thuốc không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi hay người bệnh bị suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan, thì khả dụng sinh học của thuốc tăng và độ thanh thải thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể.